本论文以官能团修饰为主要手段,设计、合成了9种结构新颖的A₃B型水溶性铜卟啉化合物,通过研究与小牛胸腺DNA的相互作用,筛选出具有最佳效果的卟啉化合物,进而研究其细胞水平的体外抗肿瘤活性,为水溶性卟啉化合物在医学方面的生物活性研究提供一定的研究基础。1.介绍了A₃B型卟啉化合物及水溶性卟啉化合物的合成、卟啉化合物与DNA作用及卟啉化合物抗肿瘤作用的研究进展。2.设计、合成了一系列水溶性含溴铜卟啉及其溴取代衍生物,采用紫外光谱法、EtBr-DNA荧光淬灭法、粘度法以及圆二色谱法研究分析了水溶性含溴铜卟啉及其溴取代衍生物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明,这3个水溶性铜卟啉化合物均以外部结合的方式与小牛胸腺DNA进行作用,其中水溶性含溴铜卟啉与小牛胸腺DNA的结合能力优于其溴取代衍生物。3.设计、合成了一系列水溶性含硝基铜卟啉及其Schiff碱配合物,采用紫外光谱法、Et Br-DNA荧光淬灭法、粘度法以及圆二色谱法研究分析了水溶性含硝基铜卟啉及其Schiff碱配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明,这3种水溶性铜卟啉化合物均以插入结合的方式与小牛胸腺DNA进行作用,其中水溶性含硝基铜卟啉与小牛胸腺DNA的结合能力最强。基于水溶性含硝基铜卟啉与小牛胸腺DNA的结合能力最强,我们又研究分析了水溶性含硝基铜卟啉体外抗肿瘤活性。采用噻唑兰（MTT）法,探讨了水溶性含硝基铜卟啉在不同浓度、不同作用时间下,对宫颈癌细胞（Hela）、乳腺癌细胞（MDA）以及口腔舌鳞癌细胞（TCA8113）的体外细胞增殖的影响。采用Annexin V-FITC/PI双标记流式细胞术的方法分析了水溶性含硝基铜卟啉干预肿瘤细胞48 h后对细胞凋亡的影响,采用PI单染色流式细胞术的方法分析了水溶性含硝基铜卟啉干预肿瘤细胞48 h后对细胞周期的影响,采用Hoechst33342染色法观察水溶性含硝基铜卟啉干预肿瘤细胞48 h后细胞形态学变化。实验结果表明,水溶性含硝基铜卟啉对3种肿瘤细胞均有体外抑制肿瘤细胞增殖的作用,呈时间、剂量依赖关系。其中对舌鳞癌细胞（TCA8113）的作用最为明显,其次是乳腺癌细胞（MDA）,最后是宫颈癌细胞（Hela）。抑制肿瘤细胞的体外增殖可能是通过诱导细胞凋亡、抑制细胞周期中G₁/S期来实现体外抗肿瘤活性的。Hoechst33342染色结果表明,与对照组相比,各实验组细胞均出现了不同程度的细胞皱缩、体积变小、染色体浓缩,出现凋亡小体等典型的凋亡形态。4.设计、合成了一系列水溶性含邻硝基酚铜卟啉及其Schiff碱配合物,采用紫外光谱法、Et Br-DNA荧光淬灭法、粘度法以及圆二色谱法研究分析了水溶性含邻硝基酚铜卟啉及其Schiff碱配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明,这3个水溶性铜卟啉化合物均以插入结合的方式与小牛胸腺DNA进行作用,与小牛胸腺DNA均具有较好的结合能力。基于这3种水溶性铜卟啉化合物与小牛胸腺DNA的结合能力均较强,我们又研究分析了这3种水溶性铜卟啉化合物体外抗肿瘤活性。采用噻唑兰（MTT）法,探讨了这3种水溶性铜卟啉化合物在不同浓度、不同作用时间下,对宫颈癌细胞（Hela）、乳腺癌细胞（MDA）以及口腔舌鳞癌细胞（TCA8113）的体外增殖的影响。采用Annexin V-FITC/PI双标记流式细胞术的方法分析了3种水溶性铜卟啉化合物对细胞凋亡的影响。采用PI单染色流式细胞术的方法分析3种水溶性铜卟啉化合物对细胞周期的影响。采用Hoechst33342染色法观察3种水溶性铜卟啉化合物干预肿瘤细胞48 h后细胞形态学变化。实验结果表明,这3种水溶性铜卟啉化合物对3种肿瘤细胞均有体外抑制肿瘤细胞增殖的作用,呈时间、剂量依赖关系。其中对舌鳞癌细胞（TCA8113）的作用最为明显,其次是乳腺癌细胞（MDA）,最后是宫颈癌细胞（Hela）。抑制肿瘤细胞的增殖可能是通过诱导细胞凋亡、抑制细胞周期中G₁/S期来实现体外抗肿瘤活性的。Hoechst33342染色结果表明,与对照组相比,各实验组细胞均出现了不同程度的细胞皱缩、体积变小、染色体浓缩,出现凋亡小体等典型的凋亡形态。另外,比较了这3种水溶性铜卟啉化合物体外抗肿瘤活性,结果发现水溶性含邻硝基酚铜卟啉的体外抗肿瘤活性明显优于其Schiff碱配合物的活性。