人参是五加科植物人参的干燥根以及根茎,是我国名贵中药材之一,具有提高机体免疫力、改善心血管、调节中枢神经系统、降血糖、延缓衰老、抗肿瘤、美白、抗氧化等多个方面发挥显著作用。人参皂苷属三萜类皂苷,是人参的主要活性成分,在抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等方面有重要作用,并且能克服化疗药物常见的不良反应,是十分具有前景的抗肿瘤候选药物分子。因此,利用达玛烷型人参皂苷元作为先导化合物进行结构修饰,对于研发新型抗肿瘤药物提供了重要依据。本论文在课题组前期工作的基础上,以人参总皂苷为原料,采用降解途径,经分离纯化得到20（S）-原人参二醇。新型糖酵解抑制剂是利用20（S）-原人参二醇作为原料,与2-脱氧-D-葡萄糖经保护、选择性脱乙酰基、加成、偶联、脱保护基等步骤反应后得到目标化合物,2’-脱氧人参皂苷Rh₂。本实验方法原料经济易得,产率较高且副反应少。采用噻唑蓝（MTT）法测定目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa,人胃癌细胞SGC7901,人肝癌细胞HepG-2,人前列腺癌细胞PC-3,人胰腺腺癌细胞BxPc-3,人结肠癌细胞HCT-116,人结肠癌细胞SW620,人非小细胞肺癌细胞A549,人乳腺癌细胞MCF-7和人恶性黑色素瘤细胞的生长抑制作用。初步结果显示,新型糖酵解抑制剂2’-脱氧人参皂苷Rh₂对上述10种细胞增殖均有不同程度的抑制作用,其中目标化合物对宫颈癌细胞、非小细胞肺癌细胞和乳腺癌细胞的抑制作用较强。