β-环糊精是一种无毒并可生物降解的环状低聚糖，外亲水内疏水。利用β-环糊精空腔可以包裹药物分子或部分分子制备包合物，提高药物分子的水溶性;而利用β-环糊精多羟基的特点可以用作引发剂制备星形聚合物，应用于药物载体领域。因此本文从环糊精包合物与环糊精聚合物两方面入手，研究以环糊精为基础的药物载体材料。　　第一部分:　　生物素可与亲和素形成高强度非共价相互作用，应用于生物探针、控制释放领域;它的受体在癌细胞表面过度表达，因此也是一种癌细胞靶向基团。舒尼替尼(sunitinib)是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RKT)抑制剂。其为新型抗癌药物，但它的纯药形式极难溶于水，限制了其在生理条件下的应用。本部分通过生物素修饰的手段赋予环糊精功能性，并通过包合物的形式来提高舒尼替尼的溶解度及生物相容性。　　生物素的羧基与β-环糊精酯化得到生物素标记β-环糊精，并对比了不同生物素含量的生物素标记β-环糊精的水溶性。之后成功制备了生物素标记β-环糊精/舒尼替尼包合物与β-环糊精/舒尼替尼包合物。两种包合物的包合作用通过1H NMR、FT-IR光谱、X射线衍射和热分析证实。从生物素标记β-环糊精对舒尼替尼的相溶解度图显示，在溶液状态下，二者可形成1∶1的包合物，并且2314.5M-1的表观溶解度说明包合物稳定。并且在生理条件下，包合物形式的舒尼替尼表现出较优秀的溶出速率。生物素标记β-环糊精没有明显细胞毒性，其包合物相比于β-环糊精表现出一定的癌细胞靶向能力。　　第二部分:　　星形聚合物因为其独特的物理化学性质及官能化的高密度受到广泛关注。本部分结合官能化聚合物的优点，合成以环糊精为核的星形官能化聚己内酯，并做生物素标记。　　以含有七个羟基的乙酰化β-环糊精为引发剂，开环聚合4-氨基甲酸苄酯-ε-己内酯(CABCL)单体，得到星形七臂官能化聚己内酯(CDSPCABCL)。并通过酸脱法与钯碳氢解法两种方法对CDSPCABCL的甲酸苄酯保护基脱保护，得到星形聚氨基己内酯(CDPACL)。同时，探索了CDSPCABCL的投料比、聚合温度、聚合时间，讨论了CDPACL酸脱保护的酸比例与反应时间、钯碳氢解法的反应时间。并通过1H NMR、GPC、FT-IR与TGA表征各步骤产物。最后通过CDPACL的氨基与生物素的羧基的酯化反应，得到生物素化的星形聚己内酯。