凤尾竹C-糖苷黄酮的体内代谢及预防肥胖作用与机制研究

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竹子(Bamboo)属禾本科草本植物,在我国具有悠久的药用和食用价值。竹叶提取物含有黄酮、多糖、矿物质等成分,已被用于多种疾病的治疗。竹叶中含有丰富的黄酮成分,主要为C-糖苷黄酮,如荭草苷(Orientin)、异荭红草苷(Isoorientin)、牡荆素(Vitexin)和异牡荆素(Isoviextin)等。相较于O-糖苷黄酮,C-糖苷黄酮在自然界中分布较少,且受关注较少;而研究表明C-糖苷黄酮似乎比O-糖苷具有更高的抗氧化和抗糖尿病潜力。竹叶黄酮在2014年被批准为新型食品原料使用。我们前期研究发现凤尾竹中C-糖苷黄酮含量远高于常用的毛竹。本文纯化了凤尾竹中C-糖苷黄酮,产物中异红草苷和牡荆素纯度分别为10.84和6.87%。利用玉米醇溶蛋白纳米颗粒负载凤尾竹C-糖苷黄酮,研究其在大鼠体内的吸收、排泄、代谢以及组织分布情况。随后,研究了凤尾竹C-糖苷黄酮对胰脂肪酶的体内体外抑制作用,最后通过对高脂饮食诱导的雄性C57BL/6J小鼠长期喂养来探究凤尾竹C-糖苷黄酮的抗肥胖作用。主要结果如下:(1)大鼠口服凤尾竹C-糖苷黄酮后,采用UPLC-QTOF-MS鉴定了大鼠血浆、粪便和尿液中异红草苷和牡荆素及其代谢产物。异红草苷和牡荆素由于结构和对LPH的敏感性不同,其在血浆中的代谢途径不同。异红草苷主要以本体形式代谢,而牡荆素主要以其代谢物(Apigenin-Glu)形式代谢。利用UPLC-Qq Q-MS/MS测定异红草苷和牡荆素及其代谢产物在血浆和组织器官中的动态变化。异红草苷和牡荆素及其代谢产物能够在组织中吸收迅速,且牡荆素及其代谢产物在12 h依旧存在较高浓度。在24 h内,异红草苷和牡荆素的总排泄量分别为18.13和19.00%。异红草苷主要以木犀草素和甲基化形式通过尿液排泄,而牡荆素主要以芹菜素和葡萄糖醛酸化形式排出。(2)研究了凤尾竹C-糖苷黄酮对胰脂肪酶的体外和体内抑制活性。凤尾竹C-糖苷黄酮对胰脂肪酶具有抑制作用,IC50值为0.91 mg/m L。凤尾竹提取物能与胰脂肪酶结合,表现出混合型抑制作用。体内研究表明,凤尾竹C-糖苷黄酮可显著降低机体对甘油三酯的吸收,增加粪便中甘油三酯的排出。粪便中C-糖苷黄酮含量的变化与甘油三酯含量的变化一致。体外和体内实验均证实了凤尾竹C-糖苷黄酮对胰脂肪酶的抑制活性。(3)研究了凤尾竹C-糖苷黄酮对高脂饮食诱导C57BL/6J小鼠的抗肥胖作用。结果表明,添加凤尾竹C-糖苷黄酮可降低小鼠体重的增加,降低高脂饮食引起血清和肝脏中TG和TC含量,增加粪便中油脂的排出。其次,凤尾竹C-糖苷黄酮可显著改善高脂饮食诱导的胰岛素敏感。凤尾竹C-糖苷黄酮的添加能显著降低高血脂小鼠肝脏中MDA水平,升高肝脏组织中的抗氧化酶活性,从而对高脂饮食引起的脂质过氧化和肝细胞损伤有一定的改善作用。
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