瑞舒伐他汀钙是一种有效的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂,用于治疗由血脂异常引起的心血管疾病具有良好的效果。瑞舒伐他汀钙母核,4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）-5-羟甲基嘧啶,是合成瑞舒伐他汀钙的重要中间体。为此本文对瑞舒伐他汀钙母核的合成工艺进行了系统分析研究,建立了以对氟苯甲醛、尿素、异丁酰乙酸甲脂为起始原料,依次经Biginelli成环（收率87%）、氧化（收率96%）、氯化（收率94%）、亲核反应（收率97%）、还原（收率84%）5步反应制得瑞舒伐他汀钙母核的合成路线,并对所涉及的各步反应进行优化。在研究中我们采用2005年Yamamoto Kana报道的二氢嘧啶酮类化合物的氧化研究,成功用叔丁基过氧化氢替代浓硝酸以及产率低的金属脱氢剂;在氯化过程中,我们发现利用N,N-二甲基苯胺作为三氯氧磷氯化的引发剂能大幅度提高反应底物的转化率;在与N-甲基甲磺酰胺的亲核反应中,经过多体系研究我们认为强碱和极性溶剂体系更加利于弱亲核试剂的反应,其中NaH与乙腈体系最优。另外,我们发现,理论量和过量摩尔比的NaH在此反应中都易发生酰胺水解的副反应,而少量的NaH能使该亲核反应产率高达98%。在还原过程中,我们研究了硼烷体系、LiAlH₄、红铝、二异丁基氢化铝等还原试剂的效果对比。并且通过两种不同的合成方法对比;最终得到瑞舒伐他汀钙母核的纯度为99.1%,总产率64%。