白芷的古今药用概况及香豆素类成分研究

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白芷,为伞形科植物白芷Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.) Benth. et Hook. f.或杭白芷A. dahurica (Fisch. ex Hoffm.) Benth. et Book. f. var. formosana (Boiss.) Shan et Yuan的干燥根,为一常用中药,用于风寒感冒、鼻渊头痛、风湿痹痛等病,在临床上广泛应用。本课题对白芷的产地变迁、四大商品的栽培历史、品种变化、功能主治变化、采收加工、炮制方法的变化、药材的质量评价及入药部位进行了较详细的本草学考证。发现杭白芷的药用历史最悠久,主产地由历史上的杭州移至现今的磐安、东阳一带。北方的山西、南方的江浙一带为历史上白芷的道地产区,但由于历史的变迁,北方的白芷主产地已由山西一带变为现在的河北、河南,形成现在的祁白芷、禹白芷。白芷的应用,以明代及明以前最为广泛,功效有祛风除湿、行气止痛、止血、消痈散结、托毒排脓、生肌止痛等,清以后白芷的应用范围逐渐缩小,其中止血、解蛇毒等功能已不广泛使用。南北方白芷的采收时间有较大差异,我们认为历代本草记载“八月采根”及“自芷寒犹采”反映的是我国北方白芷的采收情况。 为弄清全国商品白芷的产销情况、了解不同产区白芷的栽种、采收、加工方法,作者先后深入浙江杭州、东阳、磐安,河北石家庄、保定、安国,河南郑州、禹县、长葛,四川遂宁、安岳、达州、渠县、南充等4省14市(县)的白芷产地进行了实地调查,查阅了大量相关历史资料,发现川白芷产量最大,约占全国商品白芷的70%以上,且质量上乘,畅销国内外,亩产最高;杭白芷的产量最小,约占5%;祁白芷及禹白芷产量较小,分别占10%、15%,主要供地方使用;发现目前白芷产区的加工方法不尽合理,各产区目前仍在广泛采用硫磺熏法,此法对白芷的香豆素及挥发油均有较大损失。 运用柱层析、薄层层析等方法对白芷根中的主要成分—香豆素类进行提取、分离,从自芷根中得到了10个结晶,运用UV、IR、HNMR、MS等方法鉴定了其成都中医药大学博士学位论文中的p一谷幽醇、异欧前胡素、欧前胡素、蛇床子素、东蓑若内酷、花椒毒素、白当归素、水合氧化前胡素8个成分,其中p一谷幽醇、蛇床子素为首次从白芷类药材中分得,东蓖若内醋、花椒毒素为首次从杭白芷An如licadahurica (Fiseh.ex Hof伽.)Yuan中分得。Benth.et Hook.f.var.f’Or功osana(Boiss.)Shanet 考察了不同采收时间、不同加工方法(微波干燥、远红外千燥等)、不同产地等对白芷主要香豆素类成分及总香豆素含量的影响,结果发现白芷在七月中旬根中香豆素类成分含量最高,而加工方法以晒干为高、硫熏最低。对白芷香豆素类成分在根、茎、叶、果实中的分布进行了研究,发现白芷果实中香豆素类成分的含量最高、茎中的含量最低、根的木质部中几乎不含有香豆素。对全国四大商品白芷中的香豆素的含量进行了测定,发现四大商品白芷中香豆素的含量有较大差异。对不同产地的川白芷中香豆素的含量也进行了测定,发现南充产白芷的含量最高。 从白芷中提取了总香豆素(AGC),并首次对白芷总香豆素类成分进行了抗炎、镇痛和解痉实验,首次发现总香豆素类成分具有明显的镇痛和解痉作用,无明显的抗炎作用。首次对分得的异欧前胡素、欧前胡素、白当归素、水合氧化前胡素进行了抗炎、镇痛和解痉作用比较研究,结果发现四种香豆素类成分均无明显的抗炎活性;欧前胡素、异欧前胡素具有明显的镇痛作用,为白芷镇痛的活性成分之一;欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素均有明显的解痉作用,能明显缓解氯化钡所致兔肠平滑肌痉挛,对乙酞胆碱所致的兔肠平滑肌痉挛无明显缓解作用;白当归素无明显解痉作用。总香豆素、欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素对兔肠平滑肌的正常舒缩均无影响。
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