胍类化合物具有广泛的生理活性,如抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功能。许多胍类化合物已作为药物被使用,用于治疗高血压、降血糖、抗病毒等。噻唑基胍有抗结核、抗疟疾等活性。近年来,又发现糖基胍具有抗HIV和抗流感活性而倍受制药工业的青睐。1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑类杂环化合物因具有除草、植物生长调节作用、防治水稻百叶枯病、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人注目。糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性。我们把糖引入胍类,噁二唑和噻二唑类杂环化合物,希望能改善它们的生理活性。所有新化合物的结构均经元素分析、IR、1H NMR 及MS 进行确证。生理活性测试表明,所合成的部分化合物有明显的抗HIV 活性。本论文的主要工作有: 1. 用乙酰化的葡萄糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4-芳基取代噻唑回流,得到相应的糖基硫脲,再在氯化汞存在下与伯胺反应,一步合成乙酰基保护的糖基胍,后用甲醇钠甲醇脱去保护基。2. 用芳氧乙酰肼与糖基异硫氰酸酯反应,生成N-糖基-N′-芳氧乙酰基氨基硫脲,再用醋酸汞/乙醇溶液或乙酸酐-磷酸体系合环,合成了2-芳氧甲基-5-糖基氨基-1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑类化合物。本论文的创新点: 1. 糖基异硫氰酸酯与2-氨基-4-芳基取代噻唑反应,得到5 个糖基硫脲,再与伯胺作用,生成25 个乙酰化的葡萄糖基胍,脱除乙酰基得到25 个葡萄糖基胍,均未见文献报道。2. 芳氧乙酰肼与糖基异硫氰酸酯作用,制得6 个N-糖基-N′-芳氧乙酰基氨基硫脲,在不同条件下关环得到12 个未见文献报道的含糖基的1,3,4-噻二唑,1,3,4-噁二唑。