α-氨基负离子在有机合成中是一类具有极高价值的中间体,其可以和很多的亲电试剂反应制备重要的胺类化合物。然而,胺类化合物在温和条件下不能轻易直接地得到α-氨基负离子。最近我们发现,醛和2,2-二苯基氨基酸在甲醛中缩合制备二苯基亚胺酸锂盐,室温条件下在四氢呋喃中可以脱羧生成离域的2-氮杂化烯丙基负离子,为由醛制备胺提供了新思路。由醛生成的α-氨基负离子在DABCO催化剂条件下与MBH加合物反应过程中表现出非常高的反应活性,制备得到多种α-甲基烯-?-氨基酸酯取代化合物,其收率在54-96%之间,且非对映立体选择性区间为3.2-7.1:1。后期随着对反应研究的深入,发现该反应也可由醛通过一锅法制备完成。醛和2,2-二苯基氨基酸在甲醇溶液中,室温反应生成希夫碱,然后在乙腈中、DABCO做催化剂,0℃下与MBH底物反应。其与事先制备锂盐在选择性和分离收率上没有太大差别。α-甲基烯-?-氨基酰基化合物可以用来构建很多具有生物活性的化合物,例如:α-甲基烯烃-?-氨基羧酸脂可以很容易的转化成α-外-甲基烯-?-内酰胺类化合物,广泛存在于天然产物和药物中。总之,我们通过极性翻转发展了一种制备α-甲基烯-?-亚氨基羧酸脂胺类非常有效的方法,能在温和的条件下将醛类高产率和高选择性的转化为相应的胺类化合物。