【摘 要】
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本实验对东北红豆杉枝叶中的紫杉醇采取超临界CO2流体萃取法进行提取,确定出最佳的萃取条件,获得较高的收率和紫杉醇含量。进一步采用环糊精系列对紫杉醇进行包合得到紫杉醇/
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本实验对东北红豆杉枝叶中的紫杉醇采取超临界CO2流体萃取法进行提取,确定出最佳的萃取条件,获得较高的收率和紫杉醇含量。进一步采用环糊精系列对紫杉醇进行包合得到紫杉醇/环糊精包合物。并首次采用分子模拟、能量计算等辅助性能判断形成紫杉醇/环糊精包合物的可能性,同时通过多种理化手段如NMR、DSC、XRD、IR等方法进一步验证包合物的形成,并确定出包合物的包合比、包合常数等影响包合物形成的重要参数。将所形成的包合物作用于多种小鼠及人的肿瘤细胞,研究了其体外和体内抗肿瘤作用,证明紫杉醇/环糊精包合物对不同肿瘤细胞具有广谱抑制作用,并初步探讨了抑瘤机制。紫杉醇/环糊精包合物的成功包合将提高紫杉醇的临床应用价值,我们还将进一步研究包合物的药代动力学特征。
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