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目的优化纳米沉降法制备载多西他赛-聚乙酸羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒过程中的参数，体外检测其细胞毒性及放射增敏性，探讨纳米载药系统在肿瘤放射增敏中的应用前景。方法应用纳米沉降法制备载多西他赛PLGA纳米粒，优化制备过程中的相关参数，用激光粒度仪检测纳米粒的粒径及分布，场发射扫描电镜观察纳米粒的表面形态，zeta电位检测表面电能，高效液相色谱检测药物包封率。MTT法分别检测载多西他赛纳米粒和泰素帝对A549及CNE-1细胞的增值抑制作用；共聚焦显微镜定性观察A549及CNE-1细胞对载药纳米粒的摄取情况；流式细胞仪PI单染法检测载药纳米粒，药物以及放射作用后细胞周期的变化；克隆形成实验分析并比较载多西他赛纳米粒和泰素帝对人肺腺癌细胞A549和人高分化鼻咽癌细胞CNE-1的放射增敏作用。结果纳米沉降法制备载多西他赛PLGA纳米粒的优化条件为：TPGS浓度为0.2wt%，油相选择为丙酮和无水乙醇，油水相之比为1:5，理论载药量为5%，据此优化条件制备出粒径130-150nm，包封率为40.83±2.1%，表面光滑呈球形；在A549及CNE-1细胞中，载药纳米粒对细胞的增值抑制作用明显优于泰素帝。共聚焦显微镜观察可见细胞能够摄取载药纳米粒，载药纳米粒可进入胞浆。PI单染法示载药纳米粒，泰素帝及放射作用均可使A549及CNE-1细胞阻滞于G2/M期，单纯药物作用时载药纳米粒阻滞效果优于泰素帝，当联合放射作用时阻滞效果更为明显。在A549细胞中，载多西他赛纳米粒的放射增敏比SER为1.68，而泰素帝的SER为1.24；在CNE-1细胞中，载多西他赛纳米粒的SER为1.61，泰素帝为1.32。结论利用已优化的纳米沉降法能够制备出粒径较小，包封率较高的载多西他赛PLGA纳米粒，此纳米粒在A549及CNE-1细胞中增殖抑制作用，G2/M期阻滞效果均优于泰素帝，有优于泰素帝的放射增敏作用。