本论文共分为四部分:第一部分:HPLC-DAD测定青蒿中青蒿素含量的研究;第二部分:HPLC法鉴别青蒿与其伪品臭蒿和茵陈的研究;第三部分:研磨法合成二氢吡啶类化合物;第四部分:吲哚类化合物合成的研究。 在第一和第二部分中,我们研究了一种简单的测定青蒿素的方法并在此基础上建立了一种鉴别青蒿与其伪品臭蒿和茵陈的方法。 青蒿素是我国科学家于上世纪70年代初从中药青蒿(黄花蒿)中发现的抗疟药,是含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,对脑型及抗氯喹恶性疟疾有特殊疗效,已经引起了世界各国科学家的极大关注,是世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物。在对青蒿素提取、分离工艺,青蒿素及其衍生物的药理、毒理、代谢研究过程中,分析方法是不可缺少的。青蒿素及其衍生物的测定方法很多,但都是依据青蒿素与碱反应然后酸化,可在260nm处产生较强的吸收而测定。这种经过衍生的方法误差较大、耗时多、操作难度大、较为繁琐、且使青蒿素结构发生了变化。近年来由于青蒿素及其衍生物在世界范围的广泛应用,一些不法商贩也借机用劣质青蒿或伪品冒充正品出售;另外在研究含青蒿的中药复方时,为了搞清青蒿素在配伍过程中的行为也需要一种不破坏其结构的测定方法。因此,有必要研究一种简单、快速、不破坏青蒿素结构的分析方法。 我们在对50多批青蒿分析时,发现青蒿素在青蒿中的含量差别很大,用于提取青蒿素的栽培青蒿含量高达0.7%,而有些市售青蒿含量约为0.1%,青蒿在除抗疟作用时是青蒿素起作用,而在其他的药理作用(如清热解毒、抗肿瘤、抗血吸虫、抗病毒和抗菌等)时并不一定是青蒿中青蒿素起作用,因此,有必要选取多个强峰来判定青蒿的真伪。本文是对青蒿的色谱图经过认真分析后,选择其中共有的8个强峰作标志,与其常见伪品臭蒿及易混品茵陈的色谱图作对照,对青蒿进行真伪和质量的鉴别。这种方法给青蒿的质量控制提出了新思路,并为青蒿的指纹图谱分析奠定了基础,同时为市场上青蒿的真伪和质量鉴别提供了一种相对可靠的方法。 在第三部分中,我们使用一种新的方法即研磨法合成1,4-二氢吡啶类化合