【摘 要】
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本文筛选了30个菌株对化合物海可皂苷元的转化,17个菌株对喜树碱的转化,15个菌株对薯蓣皂苷元的转化,15个菌株对鬼臼毒素的转化,4个菌对右旋布洛芬的转化,16个菌株对普萘洛尔
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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本文筛选了30个菌株对化合物海可皂苷元的转化,17个菌株对喜树碱的转化,15个菌株对薯蓣皂苷元的转化,15个菌株对鬼臼毒素的转化,4个菌对右旋布洛芬的转化,16个菌株对普萘洛尔的转化,23个菌株对(口山)酮HM-1的转化,4个菌对(口山)酮HM-3的转化.发现了三个转化较明显的反应,对它们进行了放大,分离得到了相应的转化产物.用M95.56菌株转化普萘洛尔得到了Ⅲa[3-(1-萘氧基)丙二醇,PGL]和Ⅲb[1-乙酰胺基-3(1-萘氧基)-2-丙醇,AcNDP]两个转化产物.推测参与转化反应的可能有细胞色素P450酶、N-乙酰转移酶、单胺氧化酶和醛还原酶等.化合物Ⅲa和Ⅲb同时也是人体内普萘洛尔代谢的微量代谢产物,这说明M95.56菌株可能含有某些与人体内药物代谢酶相类似的同功酶.旋光测定显示,产物的光学纯度很低,说明该菌株转化普萘洛尔的立体选择性不高.用马昆德拟青霉[Paecilomyces marquandii(Massee)Hughes]转化(口山)酮HM-1(1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮)得到了Ⅳa(1,5-二羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮)一个转化产物.用M95.56菌株转化(口山)酮HM-1得到了Ⅳa、Ⅳb(1,5,6-三羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮)、Ⅳc(5-O-α-D-呋喃核糖-1-羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮)、Ⅳe(1-羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮-5-O-硫酸酯)、Ⅳf(1,5-二羟基-2,3,7-三甲氧基(口山)酮)共五个转化产物,其中化合物Ⅳb、Ⅳc、Ⅳe均是新化合物.Ⅳc是第一次发现的带有核糖的(口山)酮单糖苷.Ⅳe是第一次发现的(口山)酮硫酸酯类天然产物.本论文还第一次给出了Ⅳf的碳谱数据.Ⅳa可能是底物在某种P450氧化酶的作用下发生了O-脱甲基化反应后产生的.该反应发生在C5位上,是在普通的化学反应中很难达到的,因为相比而言C3位上的甲基更容易在普通水解条件下脱去.由于所得到的产物全部都发生了C5位的O-脱甲基化反应,所以推测催化该反应的酶具有很高的活性.在O-脱甲基酶和羟基化酶等的共同作用下得到产物Ⅳb和Ⅳf,在O-脱甲基酶和糖基转移酶的共同作用下得到产物Ⅳc,在O-脱甲基酶和硫酸转移酶的作用下得到产物Ⅳe.这些产物分别是氧化反应和结合反应的产物,反应过程分别类似于人体内的Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应过程.这说明该转化反应可为将来该类化合物的体内代谢途径研究提供一些参考.
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