【摘 要】
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脲酶可以快速催化水解尿素,它的存在对于人体、动物以及环境都具有严重的负面作用。通过使用脲酶抑制剂可以有效降低其活性,减缓尿素水解的速率。Schiff碱化合物具有良好的生
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脲酶可以快速催化水解尿素,它的存在对于人体、动物以及环境都具有严重的负面作用。通过使用脲酶抑制剂可以有效降低其活性,减缓尿素水解的速率。Schiff碱化合物具有良好的生理药理活性,同时也是一类具有良好配位功能的有机物,可以跟多数金属离子结合形成结构多样的金属配合物。近年来,我们研究发现Schiff碱化合物及其配合物都具有一定的抑制脲酶作用。通过将具有抑制脲酶活性的金属盐结合到Schiff碱配体中形成配合物,利用各种手段调控其配位构型和结构,使其与脲酶活性中心具有良好的匹配性,有望形成一类新型的脲酶抑制剂。本文简要综述了脲酶抑制剂的研究概况,以及Schiff碱化合物在配位化学和功能材料领域的应用。考虑到含氟化合物具有良好的生理药理活性,本文自主设计合成了5种Schiff碱铜配合物、9种Schiff碱锌配合物、3种Schiff碱镍配合物并予以表征。分析了这些配合物的组装规律和影响因素。研究内容主要分为如下几个部分:一、利用4-氟水杨醛与环己二胺、1,2-丙二胺、N,N-二甲基乙二胺、乙醇胺反应生成的Schiff碱配体及辅助配体与铜盐反应,合成出5个铜配合物。通过红外光谱、紫外光谱、X-射线单晶衍射等方法表征了它们的结构。二、利用4-氟水杨醛与N,N-二甲基乙二胺、乙醇胺、N-（3-氨丙基）吗啉、N-氨乙基哌嗪、1,3-丙二胺反应生成的Schiff碱配体及辅助配体与锌盐反应,合成出9个锌配合物。通过红外光谱、紫外光谱、X-射线单晶衍射等方法表征了它们的结构。三、利用4-氟水杨醛与1,3-丙二胺、N-异丙基乙二胺反应生成的Schiff碱配体及辅助配体与镍盐反应,合成出3个镍配合物。通过红外光谱、紫外光谱、X-射线单晶衍射等方法表征了它们的结构。四、研究了配合物对脲酶活性的抑制作用,其中得到4个性能较好的样品,其IC50值为0.14-9.4μmol/L。五、通过分子对接研究考察了配合物分子与脲酶活性中心的作用模式。
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