【摘 要】
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我们以BH的芳香化结构蝶啶为母核,选择了一系列取代胺对蝶啶化合物的4位进行修饰,同时在其6位引入苯环芳香基以及甲基等基团,设计并合成了一类4-取代胺蝶啶衍生物P 1-14,同时
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我们以BH<,4>的芳香化结构蝶啶为母核,选择了一系列取代胺对蝶啶化合物的4位进行修饰,同时在其6位引入苯环芳香基以及甲基等基团,设计并合成了一类4-取代胺蝶啶衍生物P 1-14,同时,合成了已知化合物P 15-20,并首次对这类蝶啶类化合物进行了抑制iNOS活性测定.此外,我们利用拼合原理,把以L-精氨酸为靶点的NOS抑制剂L-硝基精氨酸通过一个连接桥引入到蝶啶母核中,设计了化合物P22,由于时间原因,该化合物的合成最终没有完成,有待进一步研究.在生物活性测试中,我们选择大肠杆菌所表达的iNOS重组酶,经测试,大多数化合物显示了较强的抑制性,证明在芳香型蝶啶环的4位用取代胺,6位引入芳香苯环是产生iNOS抑制活性的有效修饰.
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