阿比特龙醋酸酯及Galeterone的合成研究

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前列腺癌是男性生殖系统常见的恶性肿瘤。阿比特龙醋酸酯(Abirateroneacetate)和Galeterone均用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。本论文研究的主要目的是对两个药物的已报道合成路线进行探讨优化以及探索新的合成路线。阿比特龙醋酸酯(商品名为Zytiga),2011年经美国FDA批准上市。本文首先根据参考文献对两条阿比特龙醋酸酯的合成路线进行了研究和改进。1.以去氢表雄酮醋酸酯为起始原料,经过烯醇酯化、Suzuki偶联制得阿比特龙醋酸酯,总收率为72%。2.以去氢表雄酮为
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