本文选取了几种平面刚性好、结构可修饰性强、目前被广泛应用于生物领域的具有共轭大π电子体系功能色素母体1,8-萘酰亚胺、卟啉、苊醌和本组开发的新型色素母体萘二腈,在这些母体上引入生物活性基团,设计、合成出一系列新型的基于色素衍生物的DNA嵌入剂和抗肿瘤先导化合物,并对其荧光光谱,DNA嵌入和切割活性、肿瘤细胞调亡活性进行了系统的研究。 设计、合成了21个未见报道的活性异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类DNA单体和双体嵌入剂及抗肿瘤先导化合物。所有化合物都表现出良好的DNA嵌入性能,其与小牛胸腺DNA结合后荧光光谱的变化明显。异硫脲阳离子中硫原子连接基团的不同和双体DNA嵌入剂的连接手臂长短对DNA嵌入和切断活性,细胞凋亡活性和抗肿瘤活性的影响很大,其中硫原子连接基团的不同对双嵌入剂的DNA嵌入活性和切割活性,细胞调亡活性和抗肿瘤活性影响最为显著。 采用两步法和微波加热法改进了四羟基苯基卟啉的合成工艺,大剂量合成了高纯度的四羟基苯基卟啉(THPP),HPLC-MS显示其纯度大于97%。其接近红外光区有特殊的吸收和荧光,且吸收光谱和荧光光谱在不同极性溶剂和PH值条件下都有较明显变化。其与小牛胸腺DNA结合后荧光光谱的变化明显。 设计合成了新型功能色素母体衍生3-硝基-苊醌(3-NAQ)和3-硝基-萘二氰(3-NCNH),这两种化合物都表现出良好的DNA光切断性能。