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脂肪酸淀粉酯是一类新型的改性淀粉,它的合成在医药工业中具有广阔的开发前景。本研究以抗性淀粉(RS3)和亚油酸为原料,在氩气保护的无溶剂体系中通过Novozym 435脂肪酶催化,合成了具有不同取代度(DS)的亚油酸RS3酯,并在单因素的基础上采用响应面法进一步优化合成条件。研究了不同反应条件对DS的影响,通过扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1H NMR)对不同DS酯化淀粉的结构特性进行了表征,并对其理化性质进行了测定。以制备的最高DS酯化淀粉为药物载体材料,在模拟体外释放试验中研究了其释药性能和释药机理,并分析了酯化淀粉对乳杆菌的益生元作用,研究结果如下:1.在单因素基础上,利用响应面法优化了合成亚油酸RS3酯的反应条件,最佳合成条件为:在反应体系中通入氩气条件下,预处理抗性淀粉RS3/亚油酸质量比为1:7,脂肪酶剂量4%(基于抗性淀粉干重计),反应时间24.5 h,反应温度65℃,DS值为0.04。2.通过对不同DS亚油酸RS3酯理化性质的研究发现,酯化后的淀粉随着DS增加,溶解度、透明度和凝沉性逐渐降低,膨润度逐渐升高。FTIR显示酯化淀粉1720 cm-1附近处出现新的羰基特征峰,表明RS3被成功酯化,1H NMR进一步分析确定,酯化淀粉中成功引入了长碳链亚油酸基团。SEM照片显示RS3的形态结构被酯化反应破坏,XRD图谱表明RS3的结晶度降低。3.以玉米淀粉、RS3、DS 0.04亚油酸RS3酯分别作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物缓释片剂的载体材料,测定它们在模拟人工胃液(SGF)、人工小肠液(SIF)、人工结肠液(SCF)中的释药性能和释药机理。结果表明,以酯化淀粉为载体的释药率低于以玉米淀粉和RS3为载体的释药率。因此,酯化淀粉具有良好的缓释性。释放机理表明,5-FU亚油酸RS3酯缓释片在三种介质中释药曲线均符合Higuchi释药模型,5-FU亚油酸RS3酯缓释片的药物释放机制为药物扩散和溶蚀协同作用。4.5-FU亚油酸RS3酯缓释包衣片可以靶向运输到结肠并实现持续释放的功能。释药曲线符合Higuchi释药模型,药物释放机制是溶蚀释放。5.通过体外微生物培养试验,研究了RS3和亚油酸RS3酯对肠道微生物乳杆菌的促生长作用、并分析了代谢产物(短链脂肪酸)。结果表明:RS3和亚油酸RS3酯能促进肠道乳杆菌的生长,并能够被肠道菌利用,产生有利于人体的短链脂肪酸(乙酸)。