噻萘普汀钠是一种非典型抗抑郁药,与大多数抗抑郁药作用机制相反,它增加大脑中5-羟色胺(5-HT)的重摄取而对任何受体或其他单胺转运蛋白均无明显活性。噻萘普汀钠有较好的抗抑郁作用、良好的药代动力学特性和药效学特性等优势,能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑。第一章,介绍了抑郁症的现状和危害,人类面临着抑郁症患者快速增加以及发病人群呈现年轻化的严峻形势;综述了几种抑郁症发病机制假说,对抗抑郁药进行了分类介绍;对噻萘普汀钠抗抑郁的作用机制,药理特性、合成路线进行了文献综述。对噻萘普汀钠及几种关键中间体合成路线进行对比分析,设计改进了一条适合工业化生产的工艺路线。第二章,以2-氨基-4-氯苯甲酸为原料,经重氮-醚化、酯化、氧化氯化-缩合、Friedel-Crafts环合、还原、氯化、胺化、水解、成盐等九步反应,合成目标产物噻萘普汀钠,摩尔总收率为47.2%。对路线中每步反应进行条件优化,得到最佳工艺参数,成盐反应采用喷雾干燥技术简化工艺程序、提高产品收率及纯度。第三章,利用微通道反应器技术具有传质传热效率高、操作简便和安全性高等优点对合成噻萘普汀钠的关键中间体4-氯-2-(N-甲基-N-苯基胺磺酰基)苯甲酸甲酯进行连续流合成改造,总收率82.3%,较釜式反应提高了19.3%;与传统间隙反应相比,亚硝酸钠、九水硫化钠、升华硫、1,3-二氯-5,5-二甲基海因、三乙胺、N-甲基苯胺用量均有较大幅度的降低。