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Hsp90是一类分子伴侣,可以协助其客户蛋白在应激状态下保持正常折叠,许多癌基因蛋白是其客户蛋白。通过抑制Hsp90的分子伴侣功能,可以促使癌基因蛋白泛素化并降解,因此,Hsp90是癌症治疗的良好靶点。本文立足于课题组的原有研究基础,并借鉴相关文献报导,设计了一类以三氮唑为关键母核部分的Hsp90抑制剂分子,并建立了一条快速、高效、可靠的合成路线。在成功完成该系列分子的合成后,对其进行药理活性的研究并发现了部分活性较好的分子,本文对其结构特点进行了初步分析总结,并对此类化合物的构效关系进行了探索。具