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目前,抗肿瘤药物因选择性差或易产生耐药性而导致化疗指数低,因此,寻找新结构的抗癌先导物已成为药物化学领域亟待要解决的问题。喹诺酮或氟喹诺酮是一类以1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸为骨架的全合成广谱抗感染药物,因其作用靶点拓扑异构酶(TOPO)与哺乳动物的具有相似性,而导致基于其作用机制的抗肿瘤喹诺酮化合物的研究。人们在转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的研究中,主要集中于对喹啉环的N-1位和C-7位的结构修饰,并相应合成了包括二环、三环、四环等结构的抗肿瘤喹诺酮类化合物,但遗憾的是候选化合物因体内