论文部分内容阅读
海棠属于蔷薇科苹果属,它作为一种常见的行道树广泛分布于亚洲、欧洲和北美大陆,海棠的果实气味芳香淳厚,常被用来制作果汁、果酱和蜜饯等。海棠果富含的多酚类物质使它具有非常强的抗氧化活性,也有研究表明它具有降血脂的活性,但对于这一活性的活性化合物却鲜有报道。笔者的工作提出了一种全新的策略,基于药效学指导的多变量分析,采用UPLC-DAD-MS-SPE/NMR联用技术对海棠果中降血清胆固醇的活性化合物进行分析和目标性的分离、富集和结构鉴定。 以高脂食物诱导的肥胖小鼠为模型,评估了红玉海棠、湖北海棠和楸子果实粗提物的降高胆固醇血症活性,结果显示部分海棠果粗提物能降低高脂食物诱导的肥胖小鼠的血清胆固醇水平。与此同时,分别采集了这些粗提物的正离子模式和负离子模式的液质数据。基于药理学实验结果,通过多变量分析和独立样本t检验,共筛选出了48个与降高胆固醇血症活性相关的变量。根据差异变量的质荷比和保留时间,采用UPLC-DAD-MS-SPE/NMR联用技术富集了10个目标化合物。根据它们的核磁数据和二级质谱数据,10个化合物被鉴定为柠檬酸(1)、对香豆酸(2)、金丝桃苷(3)、杨梅素(4)、柚皮素(5)、槲皮素(6)、山奈酚(7)、龙胆苦苷(8)、熊果酸(9)和8-表番木鳖酸(10),其中的6个化合物,金丝桃苷(3)、杨梅素(4)、柚皮素(5)、槲皮素(6)、山奈酚(7)和熊果酸(9)已有文献报道具有不同程度的降血清胆固醇的活性。 论文的研究成果表明基于药效学指导结合UPLC-DAD-MS-SPE/NMR的联用技术是一种分析、分离、富集、鉴定发现活性药效物质的高速有效策略。与传统的天然产物活性成分研究相比,基于药理学指导的多变量分析结合UPLC-DAD-MS-SPE/NMR联用技术提出了一种高效去重复的天然产物药效物质基础发现的全新策略。