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十八碳共轭四烯酸(PnA)具有非常优秀的生理活性,包括如抗癌、降糖、抑制动脉粥样硬化、降血压等,而且其活性比目前食品科学以及营养生物化学中研究最为广泛的活性脂肪酸,共轭亚油酸(CLA)要大得多。因而,PnA是当前很有研究前景的新型营养机能分子。然而富含四个共轭双键的特性导致PnA在空气中的稳定性极差,进而大大限制了相关的研究与应用。此外,PnA的水溶性也很差,很难被直接纳入到液体食品和饮料中,脂溶性特征也导致其生物利用度较低。 上述问题的关键,在于构建营养运送体系,应用于生物活性物质的负载和运送。通过构建高效的载体运送体系,可以大幅提高机能分子的水溶性、稳定性以及生物利用度。受限于食品以及营养科学的要求,目前使用的载体材料多限于可食性蛋白、多糖、磷脂等。有鉴于此,本论文以甘油等多元醇、聚乙二醇、羧化壳聚糖、壳聚糖、壳寡糖等作为亲水基提供者,对PnA进行修饰,合成了一系列两亲性的PnA衍生物。通过化学方法调控上述衍生物的两亲性特征,可以构建出基于PnA的新型营养载体材料。 具体而言,本论文中我们首先合成了上述PnA新型衍生物,之后对其载体特性、氧化稳定性、荧光特性、抑菌性等做了初步研究。结果表明:上述衍生物的自组装特性,包括临界胶束浓度、分散体的粒径以及形态形貌等均表明他们具有药物载体的潜在特性;其次以叶黄素作为模型分子,考察了上述基于PnA的新型载体对叶黄素的负载和释放情况。发现PnA-聚乙二醇酯和PnA-酰胺化壳寡糖均能够形成性能良好的载药胶束。在模拟胃液中,上述载药胶束显示了良好的缓释特性;之后,我们发现各个衍生物的氧化稳定性均有大幅提高,同时载药胶束的稳定性也得到了大幅度的改善;最后,发现和游离的PnA相比,荧光特性以及生物抑菌性,没有明显变化。 总之,当前的研究,对于提高PnA的稳定性、生物利用度等都是非常有意义的。