随着癌症的发病与死亡率日益增高，人们致力于寻找疗效高、毒副作用小的新型抗肿瘤药物。Combretastatin A-4（CA4）是个活性高、起效剂量低而结构简单的天然小分子血管靶向药物。但CA4的水溶性很低，故提高它的水溶性是目前研究的热点。 本文分别用Wittig反应合成法和Perkin缩合合成法合成了Combretastatin A-4及一个小分子聚乙二醇（PEG）修饰的CA4衍生物，发现Perkin缩合方法路线短、反应条件简单、分离提纯步骤少且方便、顺式结构选择性极高、收率相对较高、原料成本低，适合工业大生产，是较好的Combretastatins类化合物合成法，然后以该方法合成了另两个小分子PEG修饰的衍生物，获得不错的结果。 最后用紫外分光光度法测量各个化合物的水溶性，证实PEG修饰的确可以提高CA4的水溶性。其中，短链PEG修饰水溶性与CA4近似，略有增加，长链PEG修饰具有不错效果，而双臂PEG修饰效果尤为好，故CA4的PEG修饰具有很大潜力，可以对其进一步进行研究。