本论文涉及有机化学领域的新型药物传递系统,本课题主要论述新型药物传递系统的一个药用小分子材料的化学合成、化学生物表征及其与紫杉醇的连接,并对通过酯键连接后形成的纳米胶束前药进行相应的生物表征。抗癌药物紫杉醇对非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等具有很好的治疗作用,但其本身水溶性低(<03mg/mL)、易产生多药耐药性、缺乏靶向性及治疗指数差。为解决紫杉醇这些缺点,本课题将新合成的小分子材料与紫杉醇键合形成了纳米级别的PH敏感胶束,该纳米胶束可通过肿瘤组织的EPR效应靶向肿瘤组织,通过内吞作用进入肿瘤细胞后在PH5-6.5的弱酸性环境下可迅速水解释放紫杉醇,从而发挥抗肿瘤作用。该前药的水中溶解度为200mg/mL,载药量为35%,紫杉醇水溶性增大了2333倍。通过动态光散射仪测得该前药纳米胶束的粒径及分布、透射电子显微镜测得实际粒径、溶血性试验、PH敏感条件下药物释放、体外细胞毒试验及体内动物药效试验等数据证明该前药在治疗非小细胞肺癌方面具有较强的治疗效果。