本文以放线菌发酵提取物生物活性测定结果为导向,对农药活性良好的提取物采用半制备液相制备样品组份,然后用组份生物活性测定的方法确定活性部位,再采用液质联用分析获得活性化合物紫外及质谱等特征数据,应用天然产物数据库,结合大量已发表的文献资料,对17113个菌株共计34226个提取物中高活性的化合物进行了快速鉴定。鉴定的十二大类具有良好农药活性的化合物有：1.核苷类。此类抗生素水溶性好,在反相柱液相系统中保留时间很短。由于种类很多,其紫外吸收不尽相似。它们具有抗真菌、抗病毒、杀虫等多种农药活性,适合农抗开发,但因市场上此类产品较多,重复发现的可能性很大。2多烯类。此类抗生素抗真菌活性强,从三烯至七烯类,化合物众多。其紫外吸收光谱特征明显,容易鉴别。这类化合物常伴随着其它产物,因而常会表现杀虫、除草及广谱抗真菌活性。由于对光照敏感,此类化合物的开发应用受到限制。3.吲哚咔唑类。此类抗生素紫外吸收光谱特征明显,包括星形孢菌素、蝴蝶霉素等。具有杀虫及抗真菌活性。如果不考虑医用,此类化合物具有作为农抗开发的潜力。4.洋橄榄叶素类。此类化合物紫外吸收光谱特征明显,种类很多。提取物有很强的杀虫、除草、抗真菌活性,具有开发为农用抗生素的潜力。5.烬灰红菌素类。此类抗生素紫外吸收光谱特征明显,易于识别。具有较强杀虫活性,但毒性太高,在早期应予剔除。6.放线菌素类。此类抗生素紫外光谱特征明显,分子量很大,容易鉴别。虽然其杀虫活性很强,但由于毒性太大,在农抗筛选中应予剔除。7.刀豆霉素类。此类抗生素具有杀虫、广谱抗真菌活性。其紫外吸收特征明显,容易识别。由于毒性太大,在农抗筛选中应予剔除。8.寡霉素类。此类抗生素具有很强的杀虫活性及广谱抗真菌活性。其紫外光谱特征明显,种类很多,大部分毒性很高,少数毒性较低。毒性不太高的此类化合物可以考虑用于农用抗生素开发。9.醌霉素类。此类化合物的特点是具有杀虫、抗真菌活性。其紫外光谱特征明显,分子量大,容易识别。醌霉素系列产物毒性高,在农抗筛选中应及早剔除。10.杀粉蝶菌素类。此类化合物具有良好的杀虫及广谱抗真菌活性。其紫外吸收光谱特征明显。由于毒性大,在农抗筛选中应予剔除。11.抗霉素类。此类化合物具有良好的杀虫活性及广谱抗真菌活性,其紫外吸收强度低,有时不易发现。但在质谱图中表现明显,且系列化合物一起出现。由于其毒性太高,农抗筛选中应予剔除。12.环己酰亚胺类。此类化合物紫外吸收特征不明显,因而较难识别。具有良好的抗真菌活性,在上世纪七十年代曾大面积应用。农抗筛选中应尽早识别并予剔除。对我中心在2008-2010年3年间发酵的17113个放线菌菌株共计34226个提取物活性测定结果进行了统计分析。共获得新化合物34个,获得新化合物的机率为0.2%,已知化合物的机率为99.8%。在所有提取物中,具有杀虫、除草、抗真菌活性的提取物的比例分别是7.2%、3.9%和19.2%,三种活性的比例累计为24.7%。对100个农药活性最强的发酵提取物进行了快速鉴定,出现频次最高的化合物依次是洋橄榄叶素类、多烯类、吲哚咔唑类、寡霉素类、猎神霉素、丰加霉素、9-甲基链米酮。对128个杀虫活性最强的发酵提取物进行了快速鉴定,出现频次最高的化合物依次是抗霉素、寡霉素类、疏螺体素、放线菌素、吲哚咔唑类、杀粉蝶菌素类、猎神霉素。对50个除草活性最强的发酵提取物进行了快速鉴定,出现频次最高的化合物依次是丰加霉素、放线菌酮、洋橄榄叶素、格尔德霉素、9-甲基链米酮。对100个抗真菌活性最强的发酵提取物进行了快速鉴定,出现频次最高的化合物依次是多烯类、洋橄榄叶素类、9-甲基链米酮、寡霉素类、吲哚咔唑类、格尔德霉素、猎神霉素、抗霉素类、杀粉蝶菌素类。对7种产抗生素产生菌的代谢产物进行了快速鉴定及开发前评估,其中6种为已知化合物。另一株产生新的抗生素诺沃霉素。1.猎神霉素。国内称之为南昌霉素,是一种聚醚类抗生素,具有抗球虫活性。具有较强的杀虫、广谱抗真菌活性。其毒性较低,具有开发为农用抗生素的潜力。2.9-甲基链米酮。具有抗病毒、抗真菌活性,属戊二酰亚胺类抗生素。其毒性比放线菌酮低,菌体生长快,活体评价有效,具有作为农抗开发的潜力。3.疏螺体素。该抗生素具有多种生物活性,如杀疏螺旋体、抗病毒、抗肿瘤、抗真菌等。该抗生素产生菌生长快,具有作为农抗开发的潜力。4.斑鸠霉素。具有杀虫、抗真菌活性。毒性较低。其菌种生长快速,具有作为农抗开发的潜力。5.格尔德霉素。具有杀虫、广谱抗真菌活性,其菌种生长快,产物含量高,易于提取,毒性低,具有作为农抗开发的潜力。6.HBERC-25376。该菌株将三种活性产物集于一体,具有杀虫、抗细菌活性。对该菌株进行了分类鉴定,对代谢产物进行了热稳定性测定、紫外光稳定性测试,发酵特性试验,温室活性评价。该抗生素具有开发成农用抗生素的潜力。7.HBERC-20821。该菌株产物具有广谱抗真菌活性,经高分辩质谱及核磁共振分析,已阐明其主要成分的化学结构,命名为诺沃霉素。其主要成分为诺沃霉素A及诺沃霉素B,属于新的32元大环内酯类抗生素。经综合评价,该抗生素活性强、发酵稳定、温室评价效果好,具有良好的应用开发前景。