【摘 要】
：
第一章(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12引起的双向作用和其6位取代类似物在体内的痛敏活性研究目的:以鞘内给药的方式研究(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12在脊髓水平上对痛觉的调节作用;用非天然氨基酸取代Tyr~6得到类似物,根据活性比较,判断(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的活性结构特征以及得到优化的类似物。为研究Mrg受体的功能以及(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的构效关系提供
论文部分内容阅读
第一章(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12引起的双向作用和其6位取代类似物在体内的痛敏活性研究目的:以鞘内给药的方式研究(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12在脊髓水平上对痛觉的调节作用;用非天然氨基酸取代Tyr~6得到类似物,根据活性比较,判断(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的活性结构特征以及得到优化的类似物。为研究Mrg受体的功能以及(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的构效关系提供了新的理论依据。方法:用非天然芳香氨基酸:3-(1-萘)-L-丙氨酸(Nal),4-氟-L-
其他文献
本论文包括两个部分:(1)CpI-LDH的热分解动力学。采用一步共沉淀法制备了卡托普利插层镁铝水滑石(Cpl-LDH,[Mg_(0.68)Al_(0.32)(OH)_2](C_9H_(13)NO_3S)~(2-)_(0.130)(CO_3)_(0.030)·0.53H_2O)。用原位XRD、原位FTIR、TG-DTA、TG-MS等技术详细研究了Cpl-LDH热分解过程中的结构转化。其热分解过程分为
葡萄糖基聚膦腈不仅具有良好的生物相容性、生物可降解性及降解产物无毒副作用等特点,改变其疏水性侧基和亲水性侧基的比例,还可以调节聚合物的亲水亲油平衡,并且引入化学交联点的葡萄糖基聚膦腈水凝胶与植物凝集素ConA结合后,形成的水凝胶能够应用于对外界葡萄糖浓度变化作出响应的胰岛素控制释放体系,因此葡萄糖基聚膦腈水凝胶在胰岛素给药系统的研究中有很好的应用前景。本文以水溶性好的葡萄糖与甲氧乙氧基共取代聚膦腈
控制释放给药系统(CRDDS)是当前国际上药剂学研究的重点,壳聚糖是应用广泛的新型药物控释载体。本文以壳聚糖(CTS)为主要基质,制备了聚羟基丁酸酯(PHB)/CTS/三聚磷酸钠(TPP)/阿司匹林(Aspirin)聚电解质型复合微包囊(CPAB);磁靶向型CTS载5—氟尿嘧啶(5-Fu)复合载药微粒(PTCF);羧甲基壳聚糖(CMCTS)/羟甲基5—氟尿嘧啶(5FOH)高分子偶联载药体(CMCS
目的:观察连续使用不同时间头孢哌酮钠舒巴坦钠(Cefoperazone Sodium and SulbactamSodium,CSSS)后肠道真菌增殖(intestinal fungal multiplication,IFM)的变化与肠道真菌移位(intestinal fungal translocation,IFT)的关系。方法:50只Wistar大鼠随机分为5组:未用抗生素组(A组)、用抗生素
目的观察蛋氨酸负荷对去势大鼠骨代谢的影响,及雌激素、叶酸和N-乙,酰半胱氨酸的干预作用,并探讨其机制。方法将48只4月龄雌性SD大鼠按体重随机均分为6组:假手术组(Sham)、去势组(OVX)、蛋氨酸负荷组(OVX+Met,Met)、17-β雌二醇组(OVX+Met+17-β雌二醇,ERT)、叶酸组(OVX+Met+叶酸,FA)和N-乙酰半胱氨酸组(OVX+Met+N-乙酰半胱氨酸,NAC)。术后
目的首次以曲酸二棕榈酸酯为模型药物,偶氮苯-N-琥珀酰壳聚糖聚合物和偶氮苯-壳聚糖聚合物为主要光敏感性智能载体,研究曲酸二棕榈酸酯光敏感性水凝胶智能给药系统。方法采用离子胶凝化法分别制备曲酸二棕榈酸酯偶氮苯-N-琥珀酰壳聚糖凝胶小球和曲酸二棕榈酸酯偶氮苯-壳聚糖凝胶小球,并优化其制备工艺;通过电镜扫描法观察优选凝胶小球的表面形态,并用红外光谱法对其进行结构表征;同时对凝胶小球的包封率、载药量、溶胀
目的探讨蛋氨酸负荷对去卵巢大鼠主动脉病变的影响及雌激素、叶酸、N-乙酰半胱氨酸的干预作用及其机制,为防治动脉粥样硬化提供新思路。方法将48只健康4月龄雌性SD大鼠随机分为6组,每组八只:(1)假手术组(SHAM组)、(2)去卵巢组(OVX组)、(3)蛋氨酸组(去卵巢+蛋氨酸1g.kg~(-1).d~(-1),MET组)、(4)雌激素治疗组(去卵巢+蛋氨酸+17β-雌二醇0.1mg.kg~(-1).
与氯离子通道偶联的γ-氨基丁酸受体兴奋,能够抑制癫痫患者大脑局部病灶神经元的过度兴奋和高频放电向周围神经元的扩散,但γ-氨基丁酸在生理P H条件下离子化,不宜直接作为抗癫痫药使用。本文以2-乙酰氧基苯甲酰基为载体,设计了11个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯衍生物。以p-TsOH为催化剂,甲苯为夹带剂,将γ-氨基丁酸和相应的醇反应制成γ-氨基丁酸酯对甲基苯磺酸盐;然后以TEA为缚
喹唑啉类化合物是近年来备受研究人员关注的一类杂环化合物,且被发现其对NF-κB信号通路有抑制作用。在第一部分工作中,通过文献调研选取了一系列喹唑啉衍生物,这类化合物已被证明对NF-κB的活化有抑制作用,因此,基于这类化合物是以NF-κB为靶点发挥作用,实验中采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对该系列化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了
目前,98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病的药物无法穿透血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)。BBB通透性和酶降解稳定性是发展天然活性肽成为临床药物必须克服的两大主要问题。内吗啡肽-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2,EM-1)和内吗啡肽-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2,EM-2)是两个潜在的