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目的:制备雷贝拉唑钠肠溶微丸胶囊剂,并考察其体外释放度和稳定性。 方法:采用挤出—滚圆法制备雷贝拉唑钠素丸,流化床底喷法对素丸进行包衣。通过单因素试验,考察影响微丸性质的处方因素(微晶纤维素用量、交联聚维酮用量、粘合剂的种类和用量)和工艺因素(挤出速度、滚圆速度、滚圆时间、滚圆载物量)对微丸性质的影响;以微丸稳定性或酸中释放度为评价指标,对微丸隔离衣、肠溶衣、防水层的处方(成膜材料、增塑剂、抗粘剂、遮光剂)和包衣参数(进风温度、进液速度、热处理条件、包衣增重)进行筛选,以确定各包衣层的处方和包衣参数。 结果:素丸单因素考察结果显示,含水量、滚圆速度和滚圆时间对素丸的性质有影响较大,最终确定制备工艺为:∮0.8mm球面筛网径向挤出,物料与粘合剂的比(W/V)为1:0.8,挤出速度为35rpm/min,滚圆速度为800rpm/min,滚圆时间为4min。处方组成为:雷贝拉唑钠20g,微晶纤维素50g,交联聚维酮5g,粘合剂为2﹪羟丙甲纤维素 E50的10﹪乙醇溶液。 隔离衣采用HPMC E5为成膜材料,包衣增重为10%~12%;肠溶衣采用Eudragit L30D-55为成膜材料,包衣增重为25~30%,柠檬酸三乙酯、滑石粉占包衣聚合物量的20%和30%,老化时间为12小时;防水层采用胃溶型包衣预混剂包衣,增重为6%。 结论:该方法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸处方和制备工艺可靠,方法可行,重现性好。