抗HIV-1 furin/kexin酶抑制剂的研制

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本论文综述部分主要回顾了近年来对HIV-1入侵过程及其抑制剂的研究进展和在前体加工酶与抑制剂研究领域的一些新进展.前体蛋白加工酶在HIV-1入侵过程中起到了重要的作用,对该家族蛋白酶抑制剂的研究就很有必要.在本实验室发现从天然绿豆中纯化的绿豆Bowman-Birk抑制剂具有较强的对kexin抑制活力的基础上,以胰蛋白酶抑制剂MBTI Lys片断为对象,设计了从P1~P7位点(包括P5、P9位的二硫键)共5个突变体(M0~M3,M1).本文的创新点在于首次成功将MBTI片段改造成前体加工酶的抑制剂,具有抑制活力高、分子量小的优点,是一种极具开发应用潜质的多肽类抑制剂.
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