姜黄素纳米脂质体的制备及性质研究

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姜黄素是姜黄的主要有效成分之一,具有抗氧化、抗炎症、抗病毒、抗菌、抗肿瘤等多种生理功能。但姜黄素水溶性极低,在中性偏碱的环境中不稳定,对光、热和金属离子等敏感,体内代谢后生物利用率较低,这极大限制了姜黄素的应用。脂质体包埋技术是近年来新兴的靶向输送技术,包封范围广,可提高包埋物的溶解性,稳定性及生理活性。为此本文制备出姜黄素纳米脂质体,并对姜黄素纳米脂质体的理化性质、稳定性、生物利用性如抗氧化活性、细胞毒性和细胞摄取率进行了研究。姜黄素纳米脂质体的制备及理化性质:采用逆向蒸发结合动态高压微射流(DHPM)法制备出姜黄素纳米脂质体,其中包封率为57.1±1.1%,粒径为68.1±1.5nm,分散系数为0.246,电位为-3.16±0.34mV,外观形貌成均匀的球形或椭球形。FTIR图谱证实了脂质体对姜黄素的包埋作用。与游离姜黄素相比,脂质体具有良好的缓释性能(24 h时释放量分别为96.2±1.5%和63.1±5.1%)。姜黄素纳米脂质体的稳定性:pH 6.5时姜黄素和姜黄素纳米脂质体具有良好的稳定性,pH 7.4、8.0和10.0缓冲液中,脂质体的稳定性显著高于姜黄素,但pH升高至12.0时,脂质体对姜黄素的保护能力显著下降;除Li+溶液外,脂质体包埋显著提高了姜黄素在Fe3+、Al3+、Fe2+、Cu2+和K+离子溶液中的稳定性;姜黄素纳米脂质体和游离姜黄素在SGF环境中均较稳定,脂质体显著提高了姜黄素在SIF环境中的稳定性;姜黄素纳米脂质体在4℃储藏时具有良好的稳定性,在25℃时,姜黄素纳米脂质体的粒径和zeta电位显著升高,包封率(EE)显著降低。姜黄素纳米脂质体的生物利用性:脂质体包埋保留了姜黄素的体外和细胞抗氧化活性;但脂质体包埋显著降低了姜黄素对CaCo-2细胞的毒性(100μg/mL时,分别有32.8±4.6%和88.5±4.3%的Caco-2细胞凋亡);姜黄素纳米脂质体的细胞摄取率显著低于游离姜黄素(4h分别为69.6±5.4%和92.9±3.6%)。
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