从已报道的文献来看,4-（N-芳基）胺基取代的喹唑啉类化合物在抑制EGFR-TK方面有优异表现,从而表现出较高的抗癌活性,其代表化合物为PD 153035。本论文以PD 153035为先导化合物,以2,3,4-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过硝酸硝化、甲醇酯化、铁粉还原、甲醇钠和甲酰胺闭环、三氯氧磷氯化以及芳胺的4-位胺化等六步反应,设计并合成了23个5,6,7-三甲氧基-4-（N-芳基）胺基喹唑啉化合物,其中22个为新化合物,并通过IR、NMR、元素分析对其结构进行了表征。采用微波辐射方法和传统方法对所有目标化合物5,6,7-三甲氧基-4-（N-芳基）胺基喹唑啉进行了合成,并将这两种方法进行了比较,结果表明微波方法缩短了反应时间（从2～12h缩短到30min）,提高了产率（从30.1～71.6%提高到80.1～90.0%）,且后处理简单;而传统方法不仅反应时间长、产率低,且易使含邻卤芳胺和间卤芳胺的喹唑啉化合物生成盐酸盐。对目标化合物的抗癌活性测试表明,大部分目标化合物具有抑制人前列腺癌（PC3）和人乳腺癌（Bcap-37）两种癌细胞的活性,其中化合物I₃、I₆、I₇、I₈、I₉、I₁₁和I₁₆对PC3细胞具有较好的抑制活性,在10μmol/L药剂浓度下对PC3细胞抑制率分别为31.7%、32.6%、58.0%、38.9%、39.7%、49.6%、34.6%;化合物I₁₆在10μmol/L药剂浓度下对Bcap-37细胞的抑制率达到60.7%,具有较高的抑制活性。挑选化合物进行细胞毒性实验,发现化合物I₁、I₃对PC3细胞毒性小。