【摘 要】
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本文以大剂量难溶性药物苯扎贝特(bezafibrate)为模型药物,利用碳酸氢钠与主药反应成盐,提高溶解度的同时产生二氧化碳气体促进药物释放的原理,选用碳酸氢钠(NaHCO_3)、海藻酸钠(SA)、乳糖等作为片芯的主要辅料,制备了苯扎贝特泡腾型渗透泵控释异形片。从片芯处方、包衣膜组成和体外释放条件等几个方面考察了对药物释放行为的影响。在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优化处方,按最优处方
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本文以大剂量难溶性药物苯扎贝特(bezafibrate)为模型药物,利用碳酸氢钠与主药反应成盐,提高溶解度的同时产生二氧化碳气体促进药物释放的原理,选用碳酸氢钠(NaHCO_3)、海藻酸钠(SA)、乳糖等作为片芯的主要辅料,制备了苯扎贝特泡腾型渗透泵控释异形片。从片芯处方、包衣膜组成和体外释放条件等几个方面考察了对药物释放行为的影响。在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优化处方,按最优处方制备的苯扎贝特泡腾型渗透泵控释片能维持6h恒速释放,零级释放特征显著,批间重现性良好。在进行初步稳定性考
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海南裂叶山龙眼[Heliciopsis lobata(Merr.)Sleum.]为山龙眼科(Proteaceae)假山龙眼属(Heliciopsis)植物。广泛分别于海南中南部黎族地区,在民间长期被用于治疗恶性肿瘤。体外活性试验表明,海南裂叶山龙眼叶的乙醇提取物具有细胞毒活性。本论文在此基础上,通过体外活性追踪,寻找抗肿瘤活性成分。本文利用硅胶柱色谱、氧化铝柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex
厚朴温中汤源于《内外伤辨惑论》，由厚朴、陈皮、甘草、茯苓、草豆蔻、木香、干姜七味药材组成，本研究对该方质量控制方法、制剂提取工艺、初步的药效学及药动学进行研究。建立了草豆蔻药材中山姜素与小豆蔻明含量的HPLC测定方法，线性范围分别为6．0～120．0μg·mL~(-1)和3．0～60．0μg·mL~(-1)(r≥0．9991)，平均回收率分别为99．7％和99．8％；建立了厚朴温中汤中六种指标成分
目的:探讨茶多酚对大鼠卵泡发育和卵母细胞凋亡的影响及其相关调控机制。方法:用茶多酚对出生后1-8天(d)大鼠腹腔注射(50mg/kg/d),分别取出生后2d,4d,8d龄卵巢,和对受孕11.5天大鼠进行灌胃(100mg/kg/d)直至生产,分别取出生后1d,2d,4d,8d龄卵巢,用苏木素-伊红(hematoxylin-eoxin, HE)染色观察不同发育阶段卵泡比例,末端脱氧核苷酰基转移酶介导性
目的：探讨超微补阳还五汤对局灶性大鼠脑缺血后细胞增殖、Notchl和其配体detal1的影响。方法：采用大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血大鼠模型,将动物随机分为正常组、假手术组、模型组、中药组和超微中药组,分别于1d、7d和14d处死动物,采用免疫组织化学法、原位杂交法检测新生细胞、Notch1和其配体detal1的表达。结果：1.正常脑内存在一定的BrdU阳性细胞,脑缺血后BrdU阳性细胞增多,
目的:观察北五味子提取液(SCE)的调脂作用,初步探讨该药调脂机制。方法:选取60只雄性Wistar大鼠,体重为180～220g,每组10只随机分成6组。即空白对照组(不作任何处理);模型组;SCE高、中、低(60mg/kg、20mg/kg、5mg/kg)3个剂量组;以及山楂精降脂片对照组(山楂精降脂片24.3mg/kg)。各组给予等体积的饮用水、山楂精降脂片或SCE连续灌胃21天,每天1次。于第
参芪肝康胶囊是由茵陈、党参、水飞蓟、五味子、当归、黄芪六味药材与刺五加浸膏组成的复方中药,具有祛湿清热、调和肝脾的功能。本文对其进行了质量控制方法与指标成分6,7-二甲氧基香豆素药物动力学研究。采用高效液相色谱法分别建立了中药材茵陈中6,7-二甲氧基香豆素、党参中阿魏酸的含量测定方法。线性范围分别为14.9-149μg·mL-1(r=0.9992)和1.60-16.0μg·mL-1(r=0.999
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目的:建立专属、灵敏、快速的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,用于测定人血浆中辛伐他汀和洛伐他汀的浓度及临床药动学研究。方法:测定人血浆中辛伐他汀的浓度,500μL血浆经乙醚-正己烷-异丙醇(80∶20∶3,v/v/v)液-液提取,以乙腈-10 mmol/L的乙酸铵水溶液(冰乙酸调pH值至4.5)为流动相,体积比为85∶15,采用等度洗脱,经ACQUITY UPLC~(TM
Bexarotene是由Ligand公司开发的选择性RXRs激动剂,系视黄酸类似物,于2000年1月上市。本品用于治疗各个临床阶段皮肤T细胞淋巴瘤(Cutaneous T-CellLymphoma,CTCL),包括对其他疗法不敏感的早期CTCL患者、顽固性重症CTCL患者和重症或持续性CTCL早期患者。本文综合bexarotene已有的合成方法,设计了一条新合成路线。2,5-二甲基-2,5-己二醇