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中药是我国传统医学的重要组成部分,是治疗疾病的重要武器,已在医疗中应用了几千年。随着现代分离技术的发展,中药已成为医学工作者关注的热点。目前在中药的研究中,多数集中于中药有效成分的提取与确定,但关于从中药中先提取出有效成分然后将其与金属离子相络合最后测所得金属络合物性质的报道比较少,尤其是关于生物碱类与金属离子相络合的报道。金属配合物能影响药物的生理活性,可以明显改善药物的吸收,延长药物作用时间,提高生物活性。金属与配体(有机药物)有协同作用,还可以提高药效及产生新的药理作用。本文应用微量量热仪这一精密仪器对中药有效成分及其金属络合物抑菌活性进行了研究,以期通过金属离子对药物药性的作用得到具有更好药理活性的新型药物。用微量量热法研究中药有效成分及其金属配合物对细菌生长代谢的作用,不仅可以为拓展中药有效成分衍生物的研究提供依据,而且为中药现代化的研究提供了理论基础。本课题的总目标是对中药中的药效成分及生物碱类金属络合物进行研究,主要内容如下:(1)中药有效成分的提取选用三种中药(北豆根、苦参和粉防己),对它们的有效成分—北豆根生物碱、氧化苦参碱、粉防己碱采用乙醇回流提取、减压浓缩、酸溶碱沉、离子交换、萃取等方法进行提取。(2)中药有效成分金属配合物的合成通过大量的实验摸索,发现三种生物碱中只有粉防己碱与金属较好配位。因此本实验合成了粉防己碱分别与铁、钴、锌、镍四种金属的配合物,并运用红外光谱、紫外光谱等手段对其进行表征。(3)抑菌活性的测定应用微量量热法分别测定三种生物碱、四种粉防己碱金属络合物及四种金属离子对细菌生长代谢过程的热功率-时间曲线,计算出生长速率常数,并分别确定生长速率常数与药物抑菌浓度的线性关系,进而确定它们的最佳抑菌浓度。研究结果表明,Tet、Tet金属络合物、M(NO3)2·3H2O(M=Cu,Zn,Co,Ni)溶液对大肠杆菌均有不同程度的抑制作用,并且通过对它们最佳抑菌浓度数据的比较,可得到新合成的Tet金属配合物的抑菌作用均强于Tet及其对应的金属盐。先提取中药有效成分,将其与金属离子进行作用形成相应的金属络合物,最后用微量量热法研究其对细菌生长代谢的作用,这是一种新的研究思路和方法,是本文的创新之处。这种思路和方法不仅可以为筛选抑菌药物和确定药物最佳用量提供依据,而且有助于药物化学、生物、化学等学科的交叉研究。