三子巴布剂的制备及体外透皮吸收研究

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三子养亲汤,出自明代《韩式医通》,具有降气消痰、温化痰饮之功效,临床上主要用于顽固性咳嗽、慢性支气管炎等,尤其对于支气管哮喘有良效。本文采用巴布剂这一新型的经皮给药剂型,将传统的汤剂研制成三子巴布剂并考察其体外透皮行为。具体的研究内容和结果如下:1、三子方提取工艺的优选:采用正交设计法,以芥子碱硫氰酸盐、迷迭香酸含量及浸膏得率为考察指标对三子方提取工艺进行优化;结合豚鼠组胺引喘药效试验验证最优工艺。得出最优提取工艺为加药材总重的10倍量的70%乙醇回流提取3次,每次1h;2、三子巴布剂的处方及制备工艺筛选:首先对处方中各辅料用量进行单因素考察,在此基础上应用星点设计,以初黏力、持黏力以及综合感官为指标优选出一个较好的巴布剂基质处方。然后,在空白巴布剂中加入三子浸膏,进一步调整基质用量,以改善因药物加入引起的黏性变差、渗油的问题,制备获得较优的三子巴布剂。三子巴布剂的处方为:NP-7001.85g、K-900.6g、甘羟铝0.13g、高岭土2g、酒石酸0.08g、EDTA0.02g、甘油10g、三子药材醇提浸膏3.5g。3、三子巴布剂的透皮吸收与促渗剂筛选:用半透膜法测定三子巴布剂的体外释放度,并考察不同促渗剂对芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸渗透速率的影响。结果表明,巴布剂中药物释放接近零级释放,芥子碱硫氰酸盐的释放速率为37.91μg· cm-2· h-1,迷迭香酸的释放速率为14.30μg· cm-2· h-1,说明在12h内药物能以恒定的速率从基质中释放出来。不同促渗剂对芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的促渗效果为:2%氮酮>1%氮酮>3%氮酮>1%油酸>4%氮酮>1%丙二醇>无促渗剂,说明含有2%氮酮的三子巴布剂透皮效果最好。
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