本论文通过扩展不同种类的酰腙,设计合成了9个水溶性卟啉扩展的酰腙Cu（Ⅱ）配合物,并采用~1HNMR、MS、元素分析、UV-vis和FT-IR等手段对其进行了表征。运用多种物理化学方法检测了配合物和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的作用情况;还测试了其体外抗癌活性,可为水溶性卟啉酰腙化合物在生物医药方面的研究提供一定的基础,主要研究内容如下:1.简单介绍了癌症的现状、水溶性卟啉的研究意义和合成现状、金属卟啉与DNA的相互作用以及其抗癌活性研究进展。2.设计合成了3个水溶性卟啉扩展的取代苯甲醛酰腙Cu（Ⅱ）配合物Cu P1～Cu P3,采用紫外滴定法,溴化乙锭荧光猝灭法,诱导圆二色谱法,粘度法和循环伏安法研究了其与ct-DNA的相互作用,结果显示,Cu P3与ct-DNA的结合能力强于Cu P1和Cu P2,可能是Cu P3本身所含的具有生物活性的硝基所导致;采用MTT法研究了该类配合物以及其配体对肺癌细胞（A549,H-1975）,肝癌细胞（Hep G2）,乳腺癌细胞（T47D）和正常乳腺细胞（Hs 578Bst）的生长抑制情况,结果表明配合物对癌细胞有较好的细胞毒性,而对正常细胞有很弱的毒性,并且配体的毒性远远小于配合物,充分说明了卟啉化合物对癌细胞的选择性和Cu2+在提高配体毒性方面的关键作用。细胞吸收实验及荧光成像实验结果表明Cu P1和Cu P3可促使H-1975细胞或Hep G2细胞凋亡;此外,流式细胞术结果显示Cu P1诱导H-1975细胞凋亡的可能机理是使更多的细胞累积于G2期,Cu P3诱导Hep G2细胞凋亡的可能机理是使更多的细胞累积于S期。3.设计合成了3个水溶性卟啉扩展的含氟苯甲醛酰腙Cu（Ⅱ）配合物Cu P4～Cu P6,并研究了其与ct-DNA的相互作用能力,结果显示,Cu P6与ct-DNA的结合能力更强,这是由于Cu P6酰腙部位含有较多的氟原子,提高了其两亲性。MTT实验结果显示,该类配合物能够有效地抑制癌细胞（A549,H-1975,Hep G2,T47D）的生长,而对正常细胞（Hs 578Bst）毒性很弱,此外,配体的细胞毒性远弱于配合物,充分说明配体与铜离子配位之后,显著地提高了其细胞毒性;细胞周期实验表明Cu P6诱导H-1975细胞凋亡的可能机制是使更多的细胞累积于G2期。4.设计合成了3个水溶性卟啉扩展的酮类酰腙Cu（Ⅱ）配合物Cu P7～Cu P8,并研究了其与ct-DNA的相互作用情况,结果显示,相比于Cu P7和Cu P9,Cu P8可以更好地与ct-DNA的结合。MTT实验表明,配合物与铜离子配位之后,增强了其对癌细胞的细胞毒性,同时也部分减弱了其对正常细胞的毒性,其中,Cu P8对H-1975细胞呈现出最强的毒性,这可能是由于Cu P8的平面性较好,分子尺寸较小;细胞吸收实验显示四种被测癌细胞对配合物都有较好的吸收,归结于阳离子卟啉好的水溶性;荧光成像实验结果显示,Cu P8可促使H-1975细胞凋亡;细胞周期分布实验显示,Cu P8诱导H-1975细胞凋亡的可能机制是使更多的细胞累积于G2期。