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以醚菌酯和肟菌酯为先导化合物,利用中间体衍生化法将苯并呋喃环、嘧啶环和1,3,4-噁二唑环等具有广谱生物活性的片段引入到2-甲氧亚氨基苯乙酸甲酯的侧链,设计合成了（E）-2-[2-（芳氧基甲基）苯基]-2-（甲氧亚胺基）乙酸衍生物（A和B）、（E）-2-[2-嘧啶氧甲基苯基]-2-（甲氧亚氨基）乙酸衍生物（C和D）和（E）-2-（甲氧基亚氨基）-2-(2-（（（（5-（芳氧基甲基）-1,3,4-噁二唑-2-基）巯基）甲基）苯基）乙酸甲酯（E）,共计59个化合物,并对化合物A～E进行了杀菌和杀虫活性测试。具体研究内容和结果如下:（1）醚菌酯和肟菌酯的合成工艺研究选择2-甲基苯乙腈经肟化、甲基化、水解、酯化、溴代五步反应制备醚/肟菌酯关键中间体——（E）-2-溴甲基-α-甲氧亚氨基苯乙酸甲酯的工艺路线,并合成了醚菌酯和肟菌酯,其收率分别为52.8%和43.5%。采用四因素三水平的正交实验对甲基化反应进行了优化。经过多次重复和放大实验,其收率能够稳定在90%。对溴代反应条件进了优化,采用1,3-二溴-5,5-二甲基海因和1,2-二氯乙烷体系进行溴化反应,收率82.5%。（2）2-芳基-2-甲氧亚氨基苯乙酸衍生物的合成在醚菌酯和肟菌酯结构的基础上,结合“中间体衍生化法”,将具有生物活性的苯并呋喃环、嘧啶环和1,3,4-噁二唑环引入到分子骨架中,分别得到化合物A1～A12和B1～B12,C1～C7,D1～D7和E0～E20,并对其结构进行核磁等表征。选取化合物A1和E9进行了单晶X衍射,结果表明化合物A1属于单斜晶系,空间群为P21/c,每个晶胞中含有4个分子。化合物E9属于三斜晶系,空间群为P-1,每个晶胞中含有2个分子,通过范德华力使整个晶体稳定。（3）2-芳基-2-甲氧亚氨基苯乙酸衍生物的杀菌活性离体杀菌活性表明:目标化合物（25 mg/L）对辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌和油菜菌核病菌具有一定的抑制活性。其中化合物A10、B10、B12、D3、E12和E19对辣椒疫霉病菌表现出了较好的抑制活性,活性优于阳性对照肟菌酯;化合物A10、B10、B12、E2、E5、E8、E11、E14和E19对小麦赤霉病菌表现出了较好的抑制活性,与阳性对照肟菌酯相当;化合物A9、A10、B1、C3、C4、C5、D4、E3、E8、E16、E17、E19和E20对黄瓜灰霉病菌的抑制活性与阳性对照肟菌酯相当;化合物A10、A11、A12、B1、B10、B12、C1、C2、C3、D3、E1、E19和E20对烟草赤星病菌也表现出了较好的抑制活性,抑制率均在40%以上。目标化合物对油菜菌核病菌的抑制活性普遍优于肟菌酯。测试了部分化合物（500 mg/L）对小麦白粉病菌和玉米锈病病菌的活体抑制活性,结果表明目标化合物对小麦白粉病菌和玉米锈病病菌具有较好的防效。其中化合物A10、B1、B12和C1对小麦白粉病菌的防效均在90%以上;化合物A10、B1、B12和E20对玉米锈病病菌的防效均在95%以上;优选化合物A10、B1和B12具有进一步研究的价值。以优选化合物B12和C1为例,分析了目标化合物的LUMO和LOMO轨道分布。结果表明优选化合物B12和C1具有相似的能级轨道分布,其LUMO轨道都集中分布在其药效团甲氧亚氨基苯乙酸甲酯部分,而HOMO轨道则主要集中分布在其侧链上。（4）2-芳基-2-甲氧亚氨基苯乙酸衍生物的杀虫活性测试了目标化合物（500 mg/L）对蚜虫、粘虫和红蜘蛛的毒杀活性,结果表明部分目标化合物对蚜虫和粘虫具有较好的毒杀活性。其中化合物A7、B7和C1对粘虫的致死率达到了100%;化合物A10、B10、B12和C4对蚜虫的致死率均在98%以上;优选化合物A7、A10、B7、B10、B12、C1和C4具有进一步研究的价值。以蚜虫优选化合物A7、B7和C1为例,分析了目标化合物的HOMO和LUMO轨道分布,并计算了其能级差。从能级轨道的分布来看,发现优选化合物A7、B7和C1具有相似的能级轨道分布,其LUMO轨道均分布在药效团甲氧亚氨基苯乙酸甲酯部分,而HOMO轨道则均分布在其侧链苯并呋喃环部分。