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胸苷酸合成酶(Thymidylate synthase,TS)能催化生物体内的2′-脱氧尿苷-5′-磷酸(dUMP)甲基化形成2′-脱氧胸苷-5′-磷酸(dTMP),后者进一步在细胞内代谢为脱氧胸苷三磷酸(dTTP),dTTP为DNA合成所必需的前体物质。它是一种叶酸依赖性酶,是合成DNA所必需的前体物胸腺嘧啶脱氧核苷(dTMP)的关键酶,在细胞增殖中起重要的作用。抑制TS活性能抑制DNA的生物合成,进而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。因此,胸苷酸合成酶是肿瘤化学治疗的热门靶点,其抑制剂是抗肿瘤药物研究的