【摘 要】
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医药作为精细化工领域中的重要行业,成为各国近几十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多新药被源源不断地开发出来造福人类。随着人民生活水平的不断提高,人们对新
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医药作为精细化工领域中的重要行业,成为各国近几十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多新药被源源不断地开发出来造福人类。随着人民生活水平的不断提高,人们对新型医药品的需求越来越大,而新型医药的开发依赖于新型高质量医药中间体的生产,因此,对新型医药中间体的研制具有十分重要的意义。为了寻找新型的药物,本文设计合成了九个重要的芳香环衍生物类医药中间体,论文共分五章对本研究工作进行介绍:第一章简单介绍了医药中间体的发展状况,根据当前的一些研究热点,提出了本文研究的主要目的和内容。第二章合成了用于治疗缺血性心脏病的新型丙二酸单酰辅酶A脱羧酶抑制剂的关键中间体5-氨基-3-(4-吡啶基)异噁唑,并测定了其单晶结构。第三章合成了分别用于治疗心力衰竭和男性性功能障碍的PDE3B和PDE5这两种磷酸二酯酶抑制剂的中间体:4-溴-2-甲基苯甲醛和4-甲氧基哌啶盐酸盐,对其进行了表征,并重点对4-甲氧基哌啶盐酸盐进行了单晶测试。第四章合成了具有手性的联芳香化合物的重要中间体三种芳基硼酸:3-氯-4-吡啶硼酸、4-喹啉硼酸和6-喹啉硼酸,并对其进行了表征。第五章合成了三个吡啶基肼化合物:3-肼基吡啶盐酸盐、2-氯-3-肼基吡啶盐酸盐和6-甲基-2-肼基吡啶盐酸盐,改进了制备工艺,不仅提高了产率,而且较大幅度降低了成本和环境污染。
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