【摘 要】
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变构血红蛋白调节剂,2-[4-[[(3,5-二甲基苯胺基)羰基]甲基]苯氧基]-2-甲基丙酸(RSR-13)为肿瘤放射治疗的增敏剂并可用于心、脑缺血性疾病的治疗。本品进入血液后,能以非共价
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变构血红蛋白调节剂,2-[4-[[(3,5-二甲基苯胺基)羰基]甲基]苯氧基]-2-甲基丙酸(RSR-13)为肿瘤放射治疗的增敏剂并可用于心、脑缺血性疾病的治疗。本品进入血液后,能以非共价键的形式与血红蛋白结合,引起血红蛋白三维结构的变化,降低血红蛋白对氧的亲和力,促进氧释放到缺氧组织中去。RSR-13是由美国Allos therapeutics公司研制开发的新药。RSR-13是癌症放、化疗时的联合用药,治疗人体实体瘤如脑肿瘤、乳腺癌脑转移、非小细胞肺癌脑转移等,同时也用于治疗心肌梗死、脑中风等缺血、缺氧性疾病。RSR-13仅对缺氧组织有效,而不影响正常组织。是目前所合成的变构血红蛋白调节剂中,与血浆蛋白结合最弱,生理活性最强的化合物。RSR-13在血红蛋白分子中心水槽相互对称的3个位置与血红蛋白作用:(1)RSR-13结构中羧基和血红蛋白中141α精氨酸C-末端的胍基成键,(2)RSR-13中酰胺氧与血红蛋白99α赖氨酸侧链铵离子相互作用,(3)RSR-13分子中甲基取代的苯环上的π电子与血红蛋白上的108β天冬氨酸上NH成键。同时,由7个水分子介导的氢键在RSR-13与血红蛋白结合过程中起重要作用。目的:①合成2-[4-[[(3,5-二甲基苯胺基)羰基]甲基]苯氧
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