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肿瘤是当今社会人类健康的重大威胁之一,化疗在肿瘤治疗领域具有重要地位。然而大多数处于早期研发阶段的抗肿瘤先导化合物在理化性质、药物代谢过程等方面存在很多不足导致其具有严重副作用或生物活性降低等缺陷。针对以上问题,本研究设计并制备了一种通用药物运载系统,该系统可以与抗肿瘤分子形成前药形式进行载药,在肿瘤部位靶向释放。本运载系统的三个模块通过化学方法连接而成。首先以两个胺基分别被选择性保护、羧基裸露的赖氨酸作为起始原料,通过酯化反应与丙炔醇构建赖氨酸中间体2,其中炔基用以连接PEG模块。其次,在鬼臼毒素4号位引入活化酯端基与二硫键结构得到鬼臼毒素中间体6,其中活化酯结构用以连接赖氨酸模块。之后,在聚乙二醇单甲醚5000长链上引入叠氮基团,得到一侧末端为叠氮基的聚乙二醇中间体8,其中叠氮基团用以连接赖氨酸模块。最后,依次连接上述模块即得到前药分子11。所得中间体1～6、9、10以~1H-NMR进行了表征以及归属,高分子中间体7、8与前药分子11通过MALDI-TOF质谱进行了表征。~1H-NMR表征证实了小分子中间体结构并观察到了前药分子中的鬼臼毒素芳区氢特征峰与聚乙二醇特征峰,初步验证了前药分子结构。在MALDI-TOF表征中,中间体7峰与内标峰（聚乙二醇单甲醚5000）对比,分子量差值约为78,为聚乙二醇单甲醚末端以甲基磺酰基替换羟基氢前后的分子量差值,表明甲基磺酰基取代了原有的末端羟基氢;中间体8峰与内标峰（聚乙二醇单甲醚5000）对比,分子量差值约为25,为末端羟基修饰为叠氮基前后的分子量差值,证实了叠氮基已修饰聚乙二醇;前药分子11峰与内标峰（聚乙二醇单甲醚5000）差值约为875,为前药分子钠离子与原料聚乙二醇单甲醚5000的分子量差值,证实了前药分子的合成。本研究设计并合成了一种以鬼臼毒素作为抗肿瘤活性部分的前药分子,一定程度上验证了赖氨酸作为递送系统的可行性,发展了一种二硫键与鬼臼毒素的桥联方式,并对聚乙二醇的偶联方法进行了一定的拓展。