白桦脂酸作为一种广泛存在于自然界中的五环三萜类化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫等多种生物活性。近年来,伴随着五环三萜类化合物在防治农业害虫研究的深入,设计、合成以白桦脂酸为先导化合物的新型植物源杀虫剂具有重要的研究价值。本论文以白桦脂酸作为先导化合物,设计合成了四个系列的白桦脂酸类衍生物,并测试其对稻飞虱、粘虫(Mythimna separata)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)及蚕豆蚜(Aphis fabae)的杀虫活性,得到了若干具有潜在杀虫活性的白桦脂酸衍生物。全文主要由四部分构成:1对白桦脂酸及其类似物的分布、提取、设计、合成、生物活性及五环三萜类在杀虫方面的应用进行论述。2、白桦脂酸A环及E环衍生物设计、合成与杀虫活性研究以白桦脂酸和白桦脂醇为先导化合物,在白桦脂酸A环引入肟、胺、杂环等取代基,同时在E环C-28位引入酰胺、酯等取代基,设计合成了一系列白桦脂酸类衍生物,并对目标化合物进行稻飞虱、粘虫和斜纹夜蛾杀虫活性测试。结果表明多数衍生物具有良好的杀虫活性,其中化合物BHZ-2对稻飞虱半数致死率为54.71μg/ml。3、白桦脂酸C-3位氨基衍生物的设计、合成及杀虫活性研究。以白桦脂酸为先导,设计合成了一系列C-3位氨基取代结构的白桦脂酸类衍生物,测试其对蚕豆蚜的活性,其中化合物BHZXA-1在50μg/ml条件下致死率为41.67%,优于白桦脂酸。4、白桦脂酸C-30位叔胺衍生物的设计、合成及杀虫活性研究。以白桦脂酸为先导,合成一系列C-30位叔胺修饰的白桦脂酸衍生物,并测试了其对蚕豆蚜的活性。活性测试表明,部分化合物的杀蚜活性与对照药相当。