具有生物活性的苯并异噻唑啉酮衍生物的研究(Ⅰ)--N-[N'-(取代嘧啶-2-基)-乙酰脲(胺)基]-1?-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物的合成及生物活性测定

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该文从氯乙酰出发,经异氰酸酯化,与取代2-氨基嘧啶加成得到中间体N-(取代嘧啶-2-基)α-氯乙酰脲,后者与糖精钠反应合成了十四种未见文献报道的通式为(Ⅰ)的N-[N-(取代嘧啶-2-基)-乙酰脲基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-1,1-二氧化物.从氯乙酰氯出发,经胺解,与糖精钠反应制备了七种新的通式为(Ⅱ)的N-[N-(取代嘧啶-2-基)-乙酰胺基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物.通式为(Ⅰ)和(Ⅱ)的化合物的结构经IR,<1>H NMR,MS及元素分析等测试而确证.
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