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喹诺酮类药物经过四十余年的发展已经成为一大类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物。但由于其对革兰氏阳性菌活性较差，对厌氧菌、支原体和衣原体的活性也不理想，所以仍有必要对其结构进行改造和修饰。本论文的研究目的就是对喹诺酮的7-位、5-位以及8-位进行结构修饰，并合成出七系列相应的喹诺酮类化合物，通过体外抗菌活性研究，以期寻找有开发前景的化合物。 鉴于文献报道7-位连有3-氨基吖丁啶的氨基由3-位转为2-氨甲基吖丁啶或3-氨基吡咯烷的氨基转移为2-氨甲基吡咯烷后依然有不错的活性，所以我们在吡咯烷中引入羟基或肟基以增加水溶性，并将3-氨基吡咯烷的氨基从3-位转为2-氨甲基吡咯烷，由此设计了2-氨甲基-4-羟基吡咯烷、2-氨甲基4-甲氧基吡咯烷、2-甲基氨甲基-4-羟基吡咯烷、2-甲基氨甲基-4-甲氧基吡咯烷、2-氨甲基-4-甲氧亚胺基吡咯烷、2-甲基氨甲基-4-甲氧亚胺基吡咯烷等6个侧链，并分别制备了六系列新喹诺酮类化合物。 根据构效关系，5-位增加氨基可以提高抗革兰氏阳性菌的活性并且降低光毒性，8-位甲氧基的引入同样可以降低光毒性。由此，我们设计合成了一系列5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物。 体外抗菌活性评价结果表明：所合成的六个系列22个7-取代吡咯烷基喹诺酮类目标物，除化合物Ⅱ-15的体外活性略好之外，其余化合物的活性均较差，与预期值和对照品甲磺酸加替沙星和盐酸环丙沙星相差甚远。虽然这些目标物没有进一步深入研究的价值，但是研究结果进一步丰富了该类药物7-位的构效关系。5-氨基-8-甲氧基系列喹诺酮类似物均表现出良好的广谱抗菌活性，尤其是化合物Ⅶ-4、Ⅶ-8和Ⅶ-11。其中