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虎杖(Polygonum Cuspidatum Sieb.et zucc)为蓼科(Polygonceae)蓼属(Polgohum)多年生灌木状草本植物虎杖(Polgonum cuspidatum)的根及根茎。筛选抗癌中药时发现中药虎杖在体外显示抗肿瘤作用。通过查找文献和初步抗癌实验表明其主要成分是蒽醌类化合物。为了进一步研究虎杖的抗癌活性成分和构效关系,从中筛选结构新颖且具有显著抗癌活性的先导化合物,对虎杖进行了系统的研究。本研究以乳腺癌(MCF-7)体外细胞毒活性为检测手段,对虎杖进行活性成分的追踪分离和结构鉴定。应用正相硅胶柱层析、反复柱层析分离技术,从虎杖中分离得到7个化合物,应用现代波谱技术(IR,EIMS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT,COSY,HSQC)和多种化学方法鉴定了7个化合物的结构:①大黄素甲醚(physcion)、②大黄素(emodin)、③黄葵内酯(Ambrettolide)、④β-谷甾醇(β-sitosterol)、⑤齐墩果酸(oleanolic acid)、⑥香豆素(coumarin)、⑦、2-乙氧基-8-乙酰基-1,4-萘醌(2-ethoxy-8-acetyl-1,4naphthoquinone)。 体外细胞毒性筛选实验表明,虎杖的乙醚提取物和从中分离得到的化合物①、②、③、⑦均对乳腺癌细胞MCF-7具有细胞毒活性。本论文首次对虎杖的乙醚提取物进行了系统的抗癌活性评价,为今后进一步研究虎杖资源提供参考数据。 本课题不仅丰富了对虎杖化学成分及其抗癌活性的了解,而且为进一步研究开发新的抗癌活性药物提供了科学依据。