虎杖（Polygonum Cuspidatum Sieb．et zucc）为蓼科（Polygonceae）蓼属（Polgohum）多年生灌木状草本植物虎杖（Polgonum cuspidatum）的根及根茎。筛选抗癌中药时发现中药虎杖在体外显示抗肿瘤作用。通过查找文献和初步抗癌实验表明其主要成分是蒽醌类化合物。为了进一步研究虎杖的抗癌活性成分和构效关系，从中筛选结构新颖且具有显著抗癌活性的先导化合物，对虎杖进行了系统的研究。本研究以乳腺癌（MCF-7）体外细胞毒活性为检测手段，对虎杖进行活性成分的追踪分离和结构鉴定。应用正相硅胶柱层析、反复柱层析分离技术，从虎杖中分离得到7个化合物，应用现代波谱技术(IR，EIMS，¹H-NMR，¹³C-NMR，DEPT，COSY，HSQC)和多种化学方法鉴定了7个化合物的结构：①大黄素甲醚（physcion）、②大黄素（emodin）、③黄葵内酯（Ambrettolide）、④β-谷甾醇（β-sitosterol）、⑤齐墩果酸（oleanolic acid）、⑥香豆素（coumarin）、⑦、2-乙氧基-8-乙酰基-1，4-萘醌（2-ethoxy-8-acetyl-1，4naphthoquinone）。 体外细胞毒性筛选实验表明，虎杖的乙醚提取物和从中分离得到的化合物①、②、③、⑦均对乳腺癌细胞MCF-7具有细胞毒活性。本论文首次对虎杖的乙醚提取物进行了系统的抗癌活性评价，为今后进一步研究虎杖资源提供参考数据。 本课题不仅丰富了对虎杖化学成分及其抗癌活性的了解，而且为进一步研究开发新的抗癌活性药物提供了科学依据。