人体细胞中染色体的末端存在一段富含鸟嘌呤碱基G的单链端粒序列。研究表明，该序列有望形成一种特殊的核酸二级结构，即G-四链体结构。且一旦折叠形成G-四链体，便不会再被端粒酶延伸，从而可起到抑制端粒酶活性的作用。因此，能够促进端粒区域形成G-四链体并对其起到稳定作用的药物有望作为新型的抗癌药物。但对于目前报道的大多数G-四链体配体而言，普遍存在的一个问题就是对正常细胞也会显示较大的毒副作用。究其原因，这种毒副作用主要来源于其与双链DNA的作用。因此，多年来人们一直将工作的重点放在特异性G-四链体配体的设计和筛选上。但考虑到癌细胞的pH低于正常细胞，我们认为，如果得到的G-四链体配体能够在酸性条件下同时与G-四链体和双链DNA作用，而在中性条件下只能与G-四链体作用，则有可能开发成为一种有效的抗癌药物，该类药物既可以有效地杀死癌细胞，又可以对正常细胞显示较小的毒副作用。卟啉类化合物在用作G-四链体配体方面的研究已经被大量报道。但就报道的卟啉类G-四链体配体而言，大部分都存在有一定的缺点，如水溶性较小、G-四链体识别特异性较差等等。　　本研究设计合成了一种带有大的侧臂取代基的新型阳离子卟啉化合物i-TMPipEOPP。由于带有四个正电荷，该卟啉化合物显示了良好的水溶性。在对化合物的结构进行精确表征的基础上，我们分别在酸性（pH=5.5）和中性（pH=7.4）条件下考察了它对G-四链体和双链DNA的识别作用。结果发现：i-TMPipEOPP对G-四链体的识别特异性显示了明显的 pH值相关性。其在酸性条件下它既可以与G-四链体作用，又可以与双链 DNA结合；而在中性条件下只能与G-四链体作用。在对i-TMPipEOPP与G-四链体及双链DNA的作用进行研究的基础上，我们提出了它们的作用机制。这一发现为新型抗癌药物的设计与研究提供了一定的信息。为了进一步研究i-TMPipEOPP与双链DNA相互作用，同时为了进一步考察将其用作抗癌药物的可能性，我们就 i-TMPipEOPP对双链 DNA所体现出来的的光动力学切割作用及对癌细胞所体现出来的的光毒性进行了研究。研究发现：在黑暗条件下，i-TMPipEOPP对双链DNA几乎没有切割作用。而在光照条件下，显示了很强的双链DNA切割活性，且在酸性条件下所体现出来的活性明显强于中性条件下的情况。同样，在黑暗条件下，i-TMPipEOPP对癌细胞几乎没有杀伤能力，而在光照条件下对癌细胞的杀伤能力显著增强，且在酸性条件下的杀伤能力明显强于中性条件。这些结果表明，合成的卟啉化合物i-TMPipEOPP有望作为一种高效的光动力学治疗试剂。除此之外，考虑到人体细胞内处于一种非常拥挤的环境，我们还研究了在分子拥挤条件下i-TMPipEOPP与G-四链体的特异性识别作用。实验结果表明：在分子拥挤条件下，i-TMPipEOPP在酸性和中性条件下同样可以有效区分G-四链体和双链DNA，可望被开发成为一种高效的G-四链体识别试剂。