【摘 要】
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具放射性标记的受体配体在受体-配体间相互作用的研究中发挥着非常重要的作用。放射性化合物不仅可用于深入的药理研究,例如分布,而且,还可以用于筛选化合物,例如：放射性位移
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具放射性标记的受体配体在受体-配体间相互作用的研究中发挥着非常重要的作用。放射性化合物不仅可用于深入的药理研究,例如分布,而且,还可以用于筛选化合物,例如：放射性位移。H3受体是中枢神经系统(CNS)的四大G-蛋白偶联受体之一。它调节组胺的合成和释放,以及其他神经递质的释放,如乙酰胆碱,去甲肾上腺素,血清素和多巴胺。在治疗认知障碍和其他类型方面的失调,如嗜睡,消化不良,老年痴呆症,认知障碍和注意力缺陷等,脑组胺受体是非常具有吸引力的药物标靶本课题共合成了三种化合物：2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-2-硝基苯甲酮作为放射标记的前导化合物,2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-2-氟苯甲酮作为放射标记的参照物,而2-[2-((2R)-2-甲基吡咯烷基)乙基]-5-氧茚基-4-氟苯甲酮也是作为放射标记的参照物。3个目标化合物的最终结构均经1H-NMR,13C-NMR和MS检测来确认。而后续的放射化学和生物实验部分正在进行,但不会在本文中涉及。
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