鸦胆子油(Brucea Javanica Oil)是从传统中药鸦胆子中提取的油,药理研究表明它有抗癌、抗病原体、抗氧化、抗胃溃疡等多种作用。将鸦胆子油制成乳剂已经在临床上有所应用,但鸦胆子油乳剂是多相的动力学不稳定分散体系,在受热、冷冻及长期贮存的过程中,均能引起乳析或破裂;生物利用度不高;单独应用疗效也不好,而且因为鸦胆子油的毒性,病人有恶心、厌食等消化道不良反应发生,这些因素在一定程度上限制了它的应用,为了更好地发挥其抗癌作用,降低毒副反应,使药物在靶向部位浓集,脂质体是首选的剂型。经了解和查新,鸦胆子油脂质体的制备国内外未见报道,也未有专利资料。本文采用薄膜分散法制备鸦胆子油脂质体。以包封率作为衡量指标,把卵磷脂∶胆固醇的质量比作为影响因素(A);空白脂质体∶鸦胆子油的质量比作为影响因素(B)。每个因素分别取8个水平,通过实验结果确定卵磷脂∶胆固醇的质量比为2∶1,空白脂质体∶鸦胆子油的质量比为2∶1。制备的鸦胆子油脂质体的包封率可达93.53%。鸦胆子油脂质体的理化性质和稳定性考察结果显示,电子显微镜下脂质体为单室结构,粒子呈圆形或椭圆型,分布较均匀,Digital Micrograph图像分析软件测得鸦胆子油脂质体的平均粒径为129.7780nm。把鸦胆子油脂质体的外观、气味、平均粒径、粒径分布、电导值、pH值、粘度值、吸光度值作为观察指标,经过影响因素实验、放置实验,结果表明鸦胆子油脂质体比较稳定。把鸦胆子油中的主要成分之一亚油酸作为指标成分,在鸦胆子油脂质体放置过程中,每隔一定时间用气相色谱测定亚油酸的剩余百分率P,实验结果显示剩余百分率变化不大,说明包封在脂质体中的鸦胆子油也是稳定的。药理学研究表明,鸦胆子油在抗肿瘤方面成效显著,但毒副作用比较大,实验比较了鸦胆子油脂质体和鸦胆子油乳剂的LD50。鸦胆子油乳剂的LD50通过实验测出为9.16±0.98g/kg;鸦胆子油脂质体的LD50没有测出,在15.30g/kg的剂量下应用是安全的。说明鸦胆子油脂质体的毒性,比市场上已有应用的鸦胆子油乳剂低。