手性药物的不同构型在生物体内代谢速率、代谢过程、生理活性和毒性都不尽相同。手性药物的研发可以导致药效作用成倍地增加,或者使药物的毒副作用成倍地减少甚至于根除,或者导致产生一个具有全新药理作用的药物,这表明手性药物的研究不仅对临床给药,而且在新药研发领域也具有重要意义。昂丹司琼为四氢咔唑酮衍生物,分子中存在一个手性碳原子,具有R,S两种构型,是目前治疗细胞毒性药物化疗和放射治疗术后恶心、呕吐的首选药物的主要成分,其具备优点有:口服吸收迅速,副作用小,选择性高等。目前已有报道两种构型在体内代谢活性不同,因此对昂丹司琼的手性研究具有很大的经济和实用意义。近些年国内外对昂丹司琼手性分离的研究报道并不多,主要集中在色谱法。本文选择酒石酸类衍生物作为拆分剂,运用经典化学和组合法来拆分有机胺类药物昂丹司琼。通过试验对拆分剂、拆分溶剂、析出方式、冷却时间、主客体比和重结晶溶剂等各种条件进行筛选,确定其拆分最佳条件为:选用二对甲基苯甲酰酒石酸DTTA作为拆分剂,四氢呋喃和水混合溶剂为最佳拆分溶剂,重结晶后解离即可得到光学纯的昂丹司琼。此外,我们尝试1HNMR、DSC\TGA、红外及粉末衍射等分析手段来获得更多有效的信息,从而对拆分的机理进行初步研究,对昂丹司琼两非对映体盐的差异进行了一些对比研究。