【摘 要】
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本论文由直接凝血酶抑制剂达比加群酯的合成与黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成两部分组成。第一部分:达比加群酯的合成。本研究采用对氨基苯腈为原料,先经过羧酸化、酯化、脒化等五步反应制得2-[4-(N-甲酸正己酯甲脒基)苯基氨基]乙酸;然后与3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯缩合并关环制得达比加群酯。第二部分:特拉司酮醋酸酯的合成。本研究采用醋酸乌利司他为起始原料,先用
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本论文由直接凝血酶抑制剂达比加群酯的合成与黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成两部分组成。第一部分:达比加群酯的合成。本研究采用对氨基苯腈为原料,先经过羧酸化、酯化、脒化等五步反应制得2-[4-(N-甲酸正己酯甲脒基)苯基氨基]乙酸;然后与3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯缩合并关环制得达比加群酯。第二部分:特拉司酮醋酸酯的合成。本研究采用醋酸乌利司他为起始原料,先用乙二醇选择性保护3-羰基得到缩酮物,然后对21-甲基碘代,取代,水解,甲基化,最后脱保护,酯化得到特拉司
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