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顺铂的发现激起了人们对金属抗肿瘤药物的研究兴趣。芳基钌（Ⅱ）配合物以其低毒、高效、易吸收、代谢快、无交叉耐药等优点被广泛的用于金属抗肿瘤药物的研究中。影响芳基钌（Ⅱ）配合物生物活性的因素主要有芳环结构、螯合配体、离去基团,因此可以通过调节这三种因素改变药物的抗肿瘤活性。作为重要的天然产物,香豆素具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等重要生理活性。同时,β-二酮是一类良好的金属螯合配体,其可以和金属钌通过O,O-配位形成具有六元螯合环结构的配合物。螯合环的形成可以在一定程度上抑制配合物的水解,从而使配合物的结构稳定性大大增加。基于此,本文设计合成了一系列香豆素β-二酮芳基钌（Ⅱ）配合物,并对其结构进行了表征。筛选部分配合物,利用紫外光谱法对其脂水分配和稳定性进行了测定。通过MTT法、Annexin V-PI双染法、PI单染法、DCFH-DA染色法、JC-1染色法、细胞划痕实验,研究了所得配合物的体外抗肿瘤活性并初步探讨了其抗肿瘤机制。利用光谱实验研究了所得配合物与小牛胸腺DNA（CT-DNA）和牛血清白蛋白（BSA）的作用模式,研究内容如下。1.以水杨醛及其衍生物为原料合成了11种香豆素β-二酮衍生物,通过其与二氯（对甲基异丙基苯基）钌（Ⅱ）二聚体（[RuCl2（cym）]2）配位得到11种以Cl为离去基团的芳基钌（Ⅱ）配合物（第一类芳基钌配合物）。进一步通过全氟辛基乙基咪唑取代Cl得到11种芳基钌（Ⅱ）配合物（第二类芳基钌配合物）。并对所得配合物进行了核磁共振谱(1H、13C NMR)、高分辨质谱、元素分析等表征。2.药物的稳定性以及脂水分配是保证药品质量和发挥药效的前提。因此选取代表性配合物,以Cl为离去基团的配合物5h、全氟辛基乙基咪唑为配体的配合物6h和非氟代烷基咪唑配合物7h为研究对象,利用紫外光谱法对其脂水分配系数和稳定性进行了测定。结果表明咪唑型配合物较Cl型配合物稳定,亲脂性的氟烷基链的引入有助于增加配合物的脂溶性。3.以人宫颈癌细胞（He La）、人乳腺癌细胞（MCF-7,MDA-MB-231）、人肺癌细胞（A549）和人胃癌细胞（MGC-803）等五种癌细胞为模型,通过MTT法研究了所得配合物的细胞毒性。结果表明,第二类芳基钌配合物呈现出较好的细胞毒性,其中部分配合物的细胞毒性优于顺铂,而第一类芳基钌配合物几乎没有细胞毒性。研究同样表明,全氟辛基乙基咪唑为配体的配合物细胞毒性要明显优于相应的非氟代烷基咪唑配合物。以MCF-7肿瘤细胞为模型,以代表性配合物6h和7h为研究对象,初步究了配合物的抗肿瘤机制。Annexin V-PI双染法检测表明,6h和7h均能引起细胞凋亡,6h引起细胞早凋,7h引起细胞晚凋。通过PI单染法、DCFH-DA染色法、JC-1染色法对其凋亡机制进行进一步研究。结果表明,6h和7h均能引起细胞内活性氧含量升高,导致线粒体膜电位降低,阻滞细胞周期在G2/M期,最终引起细胞凋亡。通过细胞划痕实验检测了配合物6h对MDA-MB-231肿瘤细胞迁移能力的影响,结果表明,6h可以明显抑制MDA-MB-231肿瘤细胞的迁移。因此,全氟辛基乙基咪唑芳基钌（Ⅱ）配合物具有抗癌和抗转移双重性能。4.DNA和蛋白通常是药物作用的靶点,因此研究药物与DNA和蛋白的作用对药物的研发以及活性检测有重要的意义。利用紫外光谱法和荧光光谱法研究了配合物5h、6h、7h与DNA和BSA的相互作用。研究结果表明5h、6h、7h均以插入方式与DNA作用,且对BSA的荧光猝灭均属于静态猝灭,其中6h与DNA的作用能力最强,5h与BSA作用能力最强。