本论文主要分为三个部分的工作，涉及到目前分子影像学和乏氧显像的前沿： 1.NGR多肽能与肿瘤新生血管特异性结合。它在肿瘤治疗方面已经被证明具有很好的应用前景。通过对NGR的修饰，我们实验室也已经在它的肿瘤诊断方面的应用做了一些工作，但结果并不令人满意。在我的研究中，我尽量避免了修饰对NGR空间结构的影响，而只是改换了几个它的末端氨基酸，同时采用了碘标的方法。另外，我还在每条多肽末端加上保护基团，看它对NGR生物分布的影响。在体内实验中，我们发现131I-Tyr-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-Cys-Asn-Gly-Arg-Cys(121I-YG5)比131I-Tyr-His-Gly-Gly-Cys-Asn-Gly-Arg-Cys(131I-YHG2)更适合做新生血管显像。同样地，131I-t-BOC-Tyr-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-Cys-Asn-Gly-Arg-Cys(131I-t-BOC-YG5)也比131I-t-BOC-Tyr-His-Gly-Gly-Cys-Asn-Gly-Arg-Cys(131I-t-BOC-YHG2)更适合做显像剂。再进一步的实验中，我们发现在荷MCF-7肿瘤的小鼠中，131I-t-BOC-YG5在瘤血比和瘤肌比方面均比131I-YG5优异。 2.为了保护碘标多肽免受体内脱碘的威胁，我们尝试了一种新的保护多肽的方法。我们采用正常小鼠体内的双标记实验来评价131I-t-BOC-YG5和125I-YG5的生物效应。结果发现131I-t-BOC-YG5在体内非常稳定，体内清除速度快，而且几乎不在甲状腺和胃里面富集。相比之下，125I-YG5则非常容易脱碘，造成在甲状腺和胃里的大量富集。在体外实验中131I-t-BOC-YG5在24小时之后也表现得很稳定。总之，t-BOC是一种很好的防止碘标多肽在体内脱碘的基团。 3.我们合成并且锝标了2，2’-(1,4-diaminobutane)bis(2-methyl-3-butanone)dioxime(99mTc-BnAO，HL-91)和它的四种类似物。我们进一步报道了它们在正常和乏氧肿瘤细胞中的摄取以及在荷S180肿瘤的小鼠内的生物分布。这5种化合物能够在乏氧肿瘤细胞中持续富集，但在正常肿瘤细胞中不能持续富集。它们在肿瘤细胞中的乏氧选择性随着标记物的亲脂性增加而提高。